Тамоксифен инструкция по применению отзывы: Тамоксифен инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Tamoxifen таб. 20 мг: 30 или 100 шт. (61323)

инструкция к препарату, аналоги, отзывы

На сегодняшний день опухолевые заболевания дают о себе знать все чаще и чаще. Существует большое количество препаратов, предназначенных для лечения раковых патологий. Некоторые имеют очень высокую цену, поэтому приобрести их не так-то просто. Однако существуют и лекарства, обладающие сравнительно невысокой стоимостью, и оказывающие при этом очень хороший лечебный эффект. Одним з таких медикаментов является «Тамоксифен». Инструкцию по применению данного медикаментозного средства, а также его показания, побочные эффекты, состав, заменители и мнения потребителей и врачей о нем вы можете прочитать в этой статье. Обязательно внимательно ознакомьтесь с данной информацией для того, чтобы себя максимально обезопасить и вооружить.

Несколько слов о составе и форме выпуска

Препарат «Тамоксифен» инструкция описывает как очень эффективное противоопухолевое средство, выпускаемое в форме таблеток, предназначенный для перорального применения. Каждая пилюля имеет круглую форму, и окрашена в беловато-желтый цвет. Пилюли помещены в блистеры, каждый из которых содержит по десять таблеток. А вот блистеры, в свою очередь помещены в картонную упаковку, в которую также вложена инструкция по применению. «Тамоксифен» является очень эффективным и действенным средством благодаря входящему в состав активному веществу «Тамоксифену». При этом лекарство может иметь разную дозировку. Одна таблетка может содержать десять, двадцать, тридцать или сорок граммов активного вещества. Дозировку всегда подбирает лечащий врач, в зависимости от состояния пациента на данный момент.

Кроме активного компонента, в состав лекарства входят также и вспомогательные вещества, такие как повидон, лактозы моногидрат и целлюлоза. Дополнительные компоненты лекарства помогают лекарству лучше усваиваться организму, а также придают ему нужную форму.

В каких случаях можно применять

Таблетки «Тамоксифен» инструкция описывает как очень эффективное противораковое средство, имеющее сравнительно небольшое количество побочных эффектов. Довольно часто данный медикамент врачи назначают женщинам, страдающим раком молочных желез, яичников или матки. Также средство справляется с опухолевыми образованиями грудных желез у мужчин, а также с опухолями почек и мягких тканей. Обычно врачи рекомендуют использовать этот медикамент в тех случаях, когда другие лекарственные средства оказались не эффективными.

Существуют ли противопоказания к применению

Инструкция к «Тамоксифену» настоятельно рекомендует ознакомиться со всевозможными противопоказаниями к применению данного лекарственного средства. Ведь оно является довольно опасным и серьезным, поэтому может нанести существенный вред вашему организму. И так, обратите внимание на то, когда принимать данное лекарственное средство строго запрещено:

• отказаться от препарата должны беременные и лактирующие женщины;
• ни в коем случае нельзя принимать лекарство пациентам, страдающим гиперчувствительностью к любым компонентам, входящим в состав данного лекарства.

Существуют также и относительные противопоказания к применению. В этих случаях средство использовать можно, но только под строгим контролем опытного специалиста. Итак, к относительным противопоказаниям к применению «Тамоксифена» инструкция относит серьезные заболевания печени, сахарный диабет, повышенное содержание кальция в организме, проблемы с тромбами, катаракту, а также лейкопению.

Особенности применения препарата

Отзывы и инструкция к «Тамоксифену» подтверждают, что данное фармацевтическое средство действительно очень эффективное. Однако только в том случае, если использовать его правильно. Именно от способа применения и дозировки будет зависеть результат лечения. Нельзя однозначно определить продолжительность лечения, так как оно будет зависеть от многих факторов. Нужно обязательно учитывать диагноз пациента, его состояние на данный момент, а также индивидуальные особенности его организма.

Чаще всего на самом первом этапе лечения специалисты назначают своим пациентам лекарство в маленькой дозировке. То есть будет достаточно двадцати миллиграммов активного вещества в сутки. Очень важно принимать таблетку правильно. Проглатывать ее нужно целиком, не размельчая, и не раскусывая ее. Запивайте средство небольшим количеством очищенной воды. Это нужно делать для того, чтобы лекарство правильно усваивалось организмом.

Во время приема лекарства очень важно внимательно следить за состоянием своего здоровья. Если симптомы вашего заболевания не ликвидируются, а наоборот, начинают прогрессировать, то это говорит о том, что вам нужно использовать большую дозировку, или вовсе же подобрать другой метод лечения. Также прекратите использование лекарства, если вы заметили проявление негативных реакций.

Можно ли использовать беременным и кормящим женщинам?

Отзывы и инструкция к «Тамоксифену» подтверждают, что использовать препарат беременным женщинам категорически запрещено. В медицине нет достаточного количества данных о том, как данный медикамент повлияет на здоровье будущей матери, а также ее малыша. Поэтому ни в коем случае не рискуйте. Если же вы подозреваете, что забеременели во время употребления данных таблеток, срочно обращайтесь в лечебное заведение.

Таблетки «Тамоксифен» инструкция ни в коем случае не разрешает использовать лактирующим женщинам. Это связано с тем, что активные компоненты данного лекарства способны проникать в грудное молоко, а это может оказать отрицательное влияние на вашего малыша. Если же женщина обязана использовать данный медикамент во время грудного вскармливания, то в этом случае очень важно перевести малыша на искусственное кормление.

Возможно ли развитие нежелательных явлений

На самом деле, препарат может приводить к возникновению огромного количества побочных эффектов. Инструкция по применению и отзывы о «Тамоксифене» подтверждают, что средство действительно обладает прекрасным лечебным эффектом, но в то же время и приводит к огромному количеству побочных эффектов.

Довольно часто на фоне применения медикамента пациенты замечают такие побочные явления, как:

• усиление менструальных кровотечений;
• облысение;
• значительное увеличение веса, или же наоборот, его стремительная потеря;
• проблемы с органами пищеварения;
• развитие серьезных патологий печени;
• образование кист на яичниках;
• возникновение заболеваний простаты;
• аллергические реакции;
• неприятные ощущения в области гениталий;
• значительные отечности тела;

• возникновение побочных реакций в области центральной нервной системы.

Существует риск возникновения и множества других нежелательных явлений. При возникновении любых из них обязательно обратитесь к специалисту и определите целесообразность использования данного лекарственного средства.

Возможны ли случаи передозировки

Препарат «Тамоксифен» (инструкция по применению, аналоги указаны в этой статье) способен приводить к передозировке, которая дает о себе знать в виде усиления описанных выше побочных эффектов. Принимайте средство в точно подобранной для вас врачом дозировке.

Важные рекомендации

Еще раз стоит повторить, что препарат «Тамоксифен» относится к категории очень серьезных лекарственных препаратов. Поэтому во время его использования очень важно контролировать показатели своего здоровья. Женщины, принимающие данное средство, должны посещать гинеколога, как минимум, один раз в два месяца. Это нужно делать для того, чтобы исключить риск возникновения антициклических кровотечений. Если такие все же возникли, то прием лекарства стоит незамедлительно прекратить.

Если пациенты имеют метастазы в костной ткани, то они обязаны контролировать уровень кальция в организме. Для этого нужно регулярно сдавать анализы крови, позволяющие определять уровень этого вещества.

Инструкция для мужчин к «Тамоксифену» подтверждает, что средство может вызывать развитие тромбоза. Если такое произошло, то применение лекарства нужно срочно прекратить.

Очень важно женщинам предохраняться во время применения препарата, используя при этом сразу несколько методов контрацепции, так как лекарство способно спровоцировать преждевременную овуляцию.

Также обязательно учитывайте, что применение данного медикамента может вызывать чрезмерную усталость и сонливость. Поэтому на фоне применения данного медикамента запрещается садиться за руль автомобильного транспорта, а также управлять серьезными механизмами.

«Тамоксифен»: инструкция по применению в бодибилдинге

Некоторые люди используют данный химический препарат при занятии спортом. Это может звучать странно, но входящие в его состав активные компоненты способны предотвращать отрицательное воздействие на организм анаболиков. Средство предотвращает накопление в организме спортсменов жировой ткани, а также ликвидирует возникновение диспепсических явлений. Также инструкция к «Тамоксифену» в бодибилдинге рекомендует применять данный медикамент для восстановления организма после применения анаболиков. Препарат способен наладить содержание в организме эндогенного тестостерона, уровень которого значительно меняется во время применения столь опасных анаболиков.

Дозировка в этом случае должна подбираться индивидуально, в зависимости от цели применения, а также от состояния мужчины на данный момент. Чаще всего ежедневная доза не превышает тридцати миллиграммов активного вещества. При таком количестве активного компонента побочные эффекты возникают крайне редко.

Обычно полный курс лечения составляет применение семи упаковок лекарства, каждая из которых содержит по тридцать таблеток. Однако в любом случае перед применением данного средства очень важно проконсультироваться с лечащим врачом.

Существует ли вероятность передозировки

Еще раз стоит повторить о том, что «Тамоксифен» является очень серьезным лекарственным средством. Применение его в чрезмерно больших количествах может привести к передозировке, которая чаще всего дает о себе знать в виде частых головокружений, тошноты, рвоты, тремора и нарушения координации движений. В случае возникновения передозировки срочно прекратите использование лекарства, и обязательно обратитесь в медицинское учреждение. В этом случае должна быть проведена симптоматическая терапия.

Правила хранения и покупки

Несмотря на то, что препарат «Тамоксифен» (инструкция, аналоги указаны в этой статье) является очень сильным действующим средством, купить его все же можно, не имея при себе рецепт от лечащего врача. Однако заниматься самолечением настоятельно не рекомендуется.

Срок годности данного медикамента составляет двадцать четыре месяца от момента его производства. Храните средство при комнатной температуре в сухом и темном месте. Держите медикамент подальше от детских рук. Не забывайте о том, что неправильное хранение препарата может значительно сократить срок его хранения, а также сильно навредить вашему здоровью. Поэтому создайте наиболее подходящие условия для его хранения.

Существуют ли аналоги

Как и любое другое фармацевтическое средство, имеет большое количество аналогов и «Тамоксифен». Однако перед их применением нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Обычно заменители назначаются в тех случаях, когда по каким-либо причинам пациент не может принимать данный медикамент. Существуют аналоги, имеющие точно такое же состав, или оказывающие на организм аналогичное воздействие. Рассмотрим, какие же заменители назначают врачи своим пациентам чаще всего:

• «Фазлодекс»;
• «Фарестон»;
• «Зитазониум»;
• «Новофен», и многие другие.

Покупайте перечисленные выше медикаменты только после того, как они были назначены вашим лечащим доктором.

Мнения врачей и пациентов

«Тамоксифен» инструкция по применению для мужчин с целью наращивания мышечной массы рекомендует использовать нечасто, так как основным предназначением данного медикамента все же является ликвидация в организме опухолевых процессов.

Согласно мнению пациентов, данное лекарственное средство действительно очень хорошо справляется со своим предназначением. На фоне его применения состояние пациентов значительно улучшалось, а гормональный фон налаживался. Однако не стоит забывать о том, что лекарство имеет и большое количество недостатков. Практически во всех случаях его применение приводит к возникновению побочных эффектов. При этом каждый случай индивидуальный, поэтому дают о себе знать они по-разному.

Специалисты очень часто назначают препарат пациентам для длительного применения, и действительно замечают его положительное воздействие на организм. Однако использовать его спортсменам все же не рекомендуют, так как лекарство имеет совершенно другое предназначение, и может попросту значительно ухудшить уровень здоровья.

Препарат настолько часто приводит к нежелательным явлениям, что некоторые пациенты вынуждены прекратить его применение, и начать использовать другие лекарственные средства.

Займитесь своим здоровьем уже сегодня, оно у вас одно. Какие бы лекарства вы не принимали, делайте это с особой осторожностью, постоянно контролируя состояние вашего организма. Заботьтесь о себе и любите себя, и тогда ваше здоровье начнет заботиться о вас. Не забывайте о том, что в первую очередь, ваша жизнь находится в ваших руках. Будьте здоровы и берегите себя.

Тамоксифен: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Применение в период беременности и кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Дети
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Категория отпуска
• Производители
• Местонахождение производителей и их адрес места осуществления деятельности:

Состав

действующее вещество : tamoxifen citrate;

1 таблетка содержит 30,4 мг тамоксифена цитрата (что эквивалентно 20 мг тамоксифена)

вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: почти белого цвета, круглые таблетки с насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Антагонисты гормонов и аналогичные препараты. Антиэстрогеновые средства. Код АТХ L02B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тамоксифен является мощным нестероидным антагонистом эстрогенов. Он также может иметь частичные или полные агонистические свойства, в зависимости от тканей организма и вида животных. У человека наблюдается преимущественно антиэстрогенный эффект, который объясняется связыванием тамоксифена с гормонзвьязувальним доменом рецептора эстрогенов и блокировкой действия эстрадиола.

Фармакокинетика.

При пероральном применении тамоксифен быстро абсорбируется. Максимальная концентрация тамоксифена в плазме крови достигается через 4-7 часов после приема, а равновесная концентрация — после 4-6 недель терапии. После однократного приема тамоксифена в виде раствора максимальная концентрация тамоксифена в плазме крови у добровольцев составляла 42 мкг / л, а концентрация метаболита N-дезметилтамоксифена — 12 мкг / л. Период полувыведения тамоксифена и его метаболита составляли соответственно 4 и 9 суток. Соотношение концентраций N-дезметилтамоксифена и тамоксифена в крови постепенно увеличивается примерно с 20% после приема первой дозы до 200% в равновесном состоянии, вероятно, вследствие длительного периода полувыведения метаболита. При терапии тамоксифеном в дозе

20 мг 2 раза в сутки средняя равновесная концентрация тамоксифена в плазме крови больных составляла 310 мкг / л (диапазон 164-494 мкг / л), а N-дезметилтамоксифена — 481 мкг / л (диапазон 300-851 мкг / л).

При терапии тамоксифеном в дозе 40 мг / сут концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в тканях опухолей составляли соответственно 5,4-117 (в среднем 25,1) нг / мг белка и 7,8-210 (в среднем 52) нг / мг белка. Концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в плазме крови составляли соответственно 27-520 (в среднем 300) нг / мл и 210-761 (в среднем 462) нг / мл.

Более 99% тамоксифена связывается с белками плазмы крови.

В человеческом организме тамоксифен метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью. Экскреция исходного соединения и мочой очень незначительна. Главным путем метаболической трансформации тамоксифена у человека есть деметилирования с образованием активного метаболита N-дезметилтамоксифена, а затем N-деметилирования с образованием N-дездиметиловый метаболита.

Процесс элиминации тамоксифена имеет двухфазный характер. У женщин период полувыведения в начальной фазе составляет от 7 до 14 часов, а в терминальной фазе — около 7 суток. Период полувыведения N-дезметилтамоксифена составляет примерно 14 дней.

Клинический ответ на терапию наблюдается при концентрации тамоксифена в плазме крови более 70 мкг / л.

Особенности фармакокинетики тамоксифена и его основных метаболитов у больных пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени, а также при приеме натощак и после еды, видимо, не изучались.

Показания

• Рак молочной железы и рак эндометрия у женщин.
• Адъювантная химиотерапия рака молочной железы с поражением лимфатических узлов у женщин, лечение метастатического рака молочной железы у женщин и мужчин.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тамоксифена или другим компонентам препарата.
• Тяжелая тромбоцитопения, лейкопения.
• Тяжелая гиперкальциемия.
• Одновременное применение анастразол и тамоксифена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тамоксифен «Эбеве» можно применять в сочетании с химиотерапевтическими средствами и лучевой терапией.

При применении тамоксифена в сочетании с другими гормональными препаратами, содержащими эстрогены, возможно снижение эффективности обоих лекарственных средств (в том числе ненадежный контрацептивный эффект соответствующих препаратов).

В случае одновременного использования тамоксифена и ингибитора ароматазы летрозола, плазменные концентрации летрозола уменьшились на 37%. Одновременное использование тамоксифена и ингибиторов ароматазы при адъювантной терапии не показали повышение эффективности по сравнению с применением одного только тамоксифена.

Тамоксифен может усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда (заметно увеличивать протромбиновое время).

При комбинированном применении тамоксифена и ингибиторов агрегации тромбоцитов может усиливаться тенденция к кровотечениям при возможной тромбоцитопенической фазы.

Рекомендуется тщательно контролировать коагулограммы.

Сообщалось об увеличении частоты тромбоэмболических событий при терапии тамоксифеном в сочетании с другими цитотоксическими препаратами.

При одновременном применении бромокриптином повышаются концентрации тамоксифена и его активного метаболита N-дезметилтамоксифена в сыворотке крови.

Препараты, ингибирующие цитохром CYP2D6, снижают на 65-75% уровень концентрации ендоксифену, активного метаболита тамоксифена, что приводит к снижению эффективности его терапевтического действия. В ходе отдельных исследований при одновременном применении с некоторыми антидепрессантами — селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, пароксетином) — отмечалось снижение эффективности тамоксифена. Поэтому, по возможности, следует избегать применения мощных ингибиторов цитохрома CYP2D6 (таких как пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцета или бупропион).

При комбинированной терапии тамоксифеном с цитотоксическими агентами увеличивается риск развития тромбоэмболических явлений.

При применении анастразол в период лечения тамоксифеном не наблюдалось усиления эффективности по сравнению с терапией одним только тамоксифеном.

Основным известным путем метаболизма тамоксифена у человека есть деметилирования, вызванное энзимами CYP3A4. В литературе сообщалось о фармакокинетическом взаимодействии с индуктором CYP3A4 рифампицином, в результате которой происходит снижение уровня тамоксифена в плазме крови.

Особенности применения

Больные с эстроген-рецептор-положительными опухолями и пациентки в постменопаузе лучше отвечают на терапию тамоксифеном.

Тамоксифен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, тромбоэмболические заболевания в анамнезе, а также офтальмологическими нарушениями.

У женщин предклимактерическому возраста, применяют тамоксифен для лечения рака молочной железы, возможно прекращение менструаций.

Сообщалось о повышенной частоте развития изменений в эндометрии, включая гиперплазию, полипы, рак и саркому матки (преимущественно злокачественные мюллеровский смешанные опухоли) у больных, лечившихся тамоксифеном. Частота и характер этих изменений свидетельствуют о том, что они могут быть вызваны эстрогенной действием тамоксифена.

Перед началом лечения, а также каждые 6 месяцев в дальнейшем пациентки должны проходить гинекологическое обследование.

При появлении каких-либо необычных симптомов (в частности аномальных вагинальных кровотечений, нарушений менструального цикла, вагинальных выделений, боли или чувство давления в области таза) необходимо немедленно провести тщательное обследование.

Необходимо внимательно следить за признаками возможного развития гиперплазии эндометрия у больных, принимающих тамоксифен для профилактики рака молочной железы. В случае развития атипичной гиперплазии эндометрия тамоксифен отменяют, назначают соответствующее лечение и оценивают целесообразность проведения гистерэктомии для продолжения терапии тамоксифеном.

Во время клинических исследований после лечения тамоксифеном рака молочной железы были отмечены случаи развития других первичных опухолей, локализованных не в эндометрии или противоположной молочной железе. Причинная взаимосвязь этих событий не установлен и клиническая значимость этих наблюдений остается неясной.

Сообщалось о нарушении зрения, в частности снижение остроты зрения, помутнение роговицы, развитие катаракты и ретинопатии у пациентов, принимавших тамоксифен. Поэтому до начала терапии и периодически в процессе лечения тамоксифеном рекомендуется проводить офтальмологическое обследование с целью раннего выявления поражений роговицы или сетчатки, которые могут быть обратимыми в случае своевременного прекращения лечения препаратом.

При наличии у пациента заболеваний печени в анамнезе необходимо тщательно контролировать функцию печени. У всех больных необходимо периодически определять количество форменных элементов крови (особенно тромбоцитов), показатели функции печени и почек, а также уровни кальция и глюкозы в сыворотке крови. С целью раннего выявления возможных метастазов рекомендуется периодически проводить рентгенологические исследования легких и костей, а также ультразвуковое исследование печени.

Рекомендуется периодически контролировать количество форменных элементов крови, в том числе тромбоцитов, показатели функции печени и уровень кальция в сыворотке крови.

Из печатных источников известно, что у пациентов с недостаточной скоростью метаболической биотрансформации с участием цитохрома CYP2D6 отмечается низкий уровень ендоксифену, одного из важнейших активных метаболитов тамоксифена. Одновременное применение препаратов, ингибирующих цитохром CYP2D6, может привести к снижению концентрации активного метаболита ендоксифену. Соответственно, если возможно, во время терапии тамоксифеном следует избегать применения мощных ингибиторов цитохрома CYP2D6 (таких как пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцета или бупропион).

При лечении тамоксифеном увеличивается риск развития венозной тромбоэмболии. Такой риск возрастает у пациентов с высокой степенью ожирения, с увеличением возраста, при сопутствующей химиотерапии и при наличии других факторов развития тромбоэмболических явлений. Для некоторых пациентов, больных раком молочной железы, в которых обнаружено несколько факторов риска развития венозной тромбоэмболии, следует рассмотреть возможность назначения длительного лечения антикоагулянтами. Если у пациента выявлено венозную тромбоэмболию, необходимо немедленно прекратить лечение тамоксифеном и начать антитромбоцитарные терапию. Не следует применять тамоксифен для лечения пациентов, у которых в прошлом были зафиксированы случаи тромбоэмболических явлений.

Влияние пищи на абсорбцию тамоксифена не изучали. Однако маловероятно, что прием пищи может влиять на равновесные фармакокинетические показатели тамоксифена.

Препарат содержит лактозу, что надо учитывать больным с непереносимостью лактозы и галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Тамоксифен «Эбеве» противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью. Сообщалось о единичных случаях спонтанных абортов и врожденных пороков развития у детей, матери которых принимали тамоксифен в период беременности, однако причинная взаимосвязь этих событий не установлен.

До начала терапии тамоксифеном необходимо убедиться, что пациентка не беременна. Больные репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными контрацептивными средствами во время и в течение не менее 3 месяцев после окончания лечения тамоксифеном «Эбеве». Учитывая возможность взаимодействия, гормональные противозачаточные средства применять нельзя.

Тамоксифен в дозе 20 мг 2 раза в сутки подавляет лактацию у женщин, не восстанавливается даже после окончания терапии. Неизвестно, проникает тамоксифен в грудное молоко, поэтому рекомендуется отказаться от кормления грудью в период лечения этим препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние тамоксифена на скорость реакции при управлении автотранспортом и использовании других механизмов маловероятно. Однако во время лечения тамоксифеном сообщалось об истощении, сонливость и ухудшение остроты зрения. Пациентам, у которых наблюдаются указанные симптомы, следует быть осторожными во время управления автотранспортом и использования других механизмов.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза тамоксифена для взрослых составляет 20 мг. В случае распространенного рака дозы могут быть увеличены до 30 мг или 40 мг в сутки.

Максимальная суточная доза тамоксифена составляет 40 мг. Объективный терапевтический эффект обычно отмечается после 4-10 нед лечения, однако при наличии метастазов в костях положительный эффект может достигаться только после нескольких месяцев терапии.

Таблетки глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

В случае назначения двух или более таблеток тамоксифена «Эбеве» в сутки их можно принимать за один или два приема.

Продолжительность лечения зависит от тяжести течения болезни. Обычно лечение является длительным.

Лечение особых групп пациентов

Для пожилых больных, а также пациентов с нарушениями функции печени или почек коррекция доз не требуется.

Дети

Рекомендации по лечению тамоксифеном детей до сих пор не разработаны.

Передозировка

Симптомы передозировки.

Тамоксифен в высоких дозах вызывал эстрогенные эффекты у животных. В теории ожидается, что передозировка вызывает усиление анти-эстрогенных побочных эффектов.

Случаи острой передозировки у человека не отмечено. О передозировке у людей известно мало. При дозах 160 мг / м ² и более возникали изменения ЭКГ (продлено время QT), а при дозах 300 мг / м ² ежедневно — нейротоксичность (тремор, гиперрефлексия, неустойчивая походка и вертиго).

Терапевтические меры в случае передозировки.

Специального антидота не существует. При передозировке проводят симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Большинство из указанных ниже побочных эффектов являются обратимыми, часто они проходят после снижения доз.

Инфекции и инвазии.

Буллезный пемфигоид.

Доброкачественные и злокачественные новообразования (включая кисты и полипы).

Отмечено случаи обострения заболевания. У небольшого числа больных с метастазами в костях в начале терапии тамоксифеном развивается гиперкальциемия. В этот начальный период может усиливаться боль в костях и опухоли, а также увеличиваться эритема вокруг поражений кожи, что является свидетельством реакции на терапию. Также могут увеличиваться имеющиеся поражения кожи или появляться новые.

Терапия тамоксифеном ассоциируется с увеличением частоты случаев развития пролиферативных изменений в эндометрии, в частности полипов и рака эндометрия.

Риск развития рака эндометрия возрастает с увеличением продолжительности терапии тамоксифеном и примерно в 2-3 раза превышает вероятность развития рака эндометрия у женщин, не принимавших препарат. Также несколько возрастает частота случаев развития саркомы матки (преимущественно злокачественных мюллеровский смешанных опухолей). Однако клиническая польза от лечения тамоксифеном рака молочной железы превышает потенциальный риск развития новообразований эндометрия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Транзиторная анемия, лейкопения, тромбоцитопения (количество тромбоцитов обычно снижается до уровня 80000-90000 / мм ³ ). Сообщалось о случаях агранулоцитоза, нейтропении, иногда тяжелой нейтропении, панцитопенией.

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы.

Гиперкальциемия у пациентов с костными метастазами, в частности в начале лечения.

Расстройства метаболизма.

Задержка жидкости в организме, повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови, анорексия.

Были отдельные сообщения о тяжелой гипертриглицеридемией, что иногда сопровождается панкреатитом.

Со стороны психической сферы.

Депрессия, потеря либидо у мужчин.

Со стороны нервной системы.

Головокружение, головная боль, сонливость, нарушение чувствительности (парестезии, дисгевзия).

Со стороны органов зрения.

Снижение остроты зрения, помутнение роговицы, развитие катаракты и ретинопатии. Вероятно, эти эффекты зависят от дозы тамоксифена и продолжительности терапии. Они могут быть частично обратимыми после прекращения лечения тамоксифеном. Отмечены случаи оптической нейропатии, неврита зрительного нерва (редко наблюдалась потеря зрения).

Со стороны сосудистой системы.

Приливы крови к лицу, ишемические цереброваскулярные события, судороги нижних конечностей, тромбоз, инсульт. При терапии тамоксифеном в сочетании с другими цитотоксическими препаратами может возрастать риск тромбоэмболических событий, в том числе венозная тромбоэмболия: тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Интерстициальный пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны пищеварительной системы.

Изменение уровня печеночных ферментов, жировая инфильтрация печени, цирроз, жировой гепатоз. Были отдельные сообщения о холестаз, гепатит, желтуха, некротический гепатит, гепатоцеллюлярные поражения, печеночную недостаточность. Иногда более тяжелые печеночные расстройства приводили к летальному исходу.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Кожные высыпания (в том числе сообщалось о единичных случаях развития полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона или буллезного Пемфигоид) алопеция, реакции гиперчувствительности, в том числе единичные случаи ангионевротического отека; кожный васкулит, также зафиксированы случаи красной волчанки кожи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей.

Миалгия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Вагинальные выделения, нарушения менструального цикла и подавления менструаций в период пременопаузы, вагинальные кровотечения генитальный зуд, увеличение размеров маточных фиброид, пролиферативные изменения эндометрия (неоплазия эндометрия, гиперплазия и полипы, изредка эндометриоз). Сообщалось о случаях рака эндометрия, импотенции у мужчин, кистозного отека яичников, саркомы матки (преимущественно смешанные мюллеровский злокачественные опухоли), вагинальных полипов.

Врожденные, наследственные и генетические расстройства.

Хроническая гематопорфирия.

Эффекты общего характера и местные реакции.

Приливы жара, частично обусловленные антиэстрогенным эффектом тамоксифена. В начале терапии — боли в костях и в области пораженной ткани в ответ на терапию тамоксифеном.

Изменения лабораторных показателей.

Изменения липидного профиля сыворотки крови, повышение активности печеночных ферментов.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска

По рецепту.

Производители

1. ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. НФГ. КГ.

2. Салютас Фарма ГмбХ.

Местонахождение производителей и их адрес места осуществления деятельности:

1. Мондзеештрассе 11 4866 унтер ам Аттерзее, Австрия.

2. Отто-она-Гюрике-Но есть 1, 39179, Барлебен, Германия.

Онкология

Тамоксифен помогает предотвратить рак молочной железы, но женщины отказываются его принимать

Боязнь побочных эффектов удерживает женщин от приема препарата для профилактики рака молочной железы, несмотря на его эффективность.

Поделиться на PinterestМедицинские работники говорят, что польза тамоксифена обычно стоит потенциальных побочных эффектов. Getty Images

После 18 месяцев лечения от рака груди Тэмми Саламон была готова жить своей жизнью.

Чтобы снизить вероятность рецидива, онколог прописал препарат тамоксифен. Придется ждать от 5 до 10 лет.

Житель Калифорнии вообще не стал его брать.

Она не одна.

Новое исследование, опубликованное в журнале «Клинический рак молочной железы», показало, что многие женщины в Соединенном Королевстве также не хотят принимать это лекарство.

Тамоксифен представляет собой селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM), используемый для лечения рака молочной железы, положительного по гормональным рецепторам, и для предотвращения риска рецидива.

Он также используется для снижения риска рака молочной железы у женщин, которым не был поставлен диагноз, но которые относятся к группе высокого риска.

Многоцентровое исследование было сосредоточено на женщинах с риском выше среднего, которые искали профилактику рака молочной железы.

Более 400 женщин прошли базовый опрос после встречи, чтобы обсудить свой риск.

Более 72 процентов были обеспокоены долгосрочными эффектами тамоксифена, и более 61 процента заявили, что прием препарата будет их беспокоить.

Почти 57 процентов считают, что тамоксифен вызовет у них неприятные побочные эффекты. Более 22% сказали, что тамоксифен был для них «загадкой».

Около 29 процентов сказали, что врачи используют слишком много лекарств. Более 35% заявили, что если бы врачи проводили больше времени с пациентами, они бы прописывали меньше лекарств.

Из 258 человек, предоставивших данные по крайней мере через три месяца, менее 15 процентов принимали тамоксифен.

Доктор Роберт Весоловски, доцент Комплексного онкологического центра Университета штата Огайо, сообщил Healthline, что примерно 1,3 миллиона женщин во всем мире ежегодно диагностируют рак молочной железы.

«Учитывая его эффективность в предотвращении рецидивов гормон-рецептор-позитивного рака молочной железы, тамоксифен спас жизни миллионов женщин по всему миру с тех пор, как он был одобрен в [] 1970-х годах», — сказал он.

Для профилактики рака молочной железы обычно рекомендуется принимать тамоксифен в течение пяти лет.

Его также назначают на пять лет большинству пациентов с ранней стадией рака молочной железы с низким уровнем риска, положительным по рецепторам эстрогена. Для тех, кто находится в группе повышенного риска, его можно принимать до 10 лет.

Люди с метастатическим раком молочной железы обычно могут принимать его, пока он контролирует рак, говорит Весоловски.

Другие исследования показали, что женщины, у которых диагностирован рак молочной железы, также имеют проблемы с приемом препарата.

Исследование, представленное на Конгрессе Европейского общества медицинской онкологии 2018 года, показало, что более 18 процентов женщин в пременопаузе с раком молочной железы с положительным статусом гормональных рецепторов на ранней стадии не принимали назначенную гормональную терапию.

Из них 13 процентов ничего не принимали.

Врачи обеспокоены.

Ведущий автор этого исследования сказал, что прием менее 80 процентов назначенного лечения может сократить время до рецидива и повысить риск смерти.

«Есть серьезные побочные эффекты тамоксифена, но, к счастью, они довольно редки», — сказал Весоловский.

Некоторые из побочных эффектов включают приливы, перепады настроения, сухость влагалища, выделения и небольшое увеличение веса.

Wesolowski говорит, что менее распространенные побочные эффекты включают аллергическую реакцию, повышенный риск образования тромбов примерно у 1 процента пациентов и небольшой риск рака эндометрия.

«Это может быть серьезной проблемой. Это произошло примерно у 1–2% пациентов, принимающих тамоксифен в течение пяти лет. К счастью, в большинстве случаев рак эндометрия оказался на ранней стадии и излечим. Очень редко тамоксифен может вызывать повышение уровня кальция, что происходит менее чем у 1 процента пациентов», — пояснил он.

Исследование 2015 года, опубликованное в Журнале Национального института рака, показало, что в дополнение к побочным эффектам у многих женщин в пременопаузе были проблемы с фертильностью.

Весоловский говорит, что хотя у многих женщин в пременопаузе прекращаются менструации при приеме тамоксифена, это не обязательно означает, что они не могут забеременеть.

По данным сайта BreastCancer.org, другие побочные эффекты могут включать головную боль, депрессию, истончение волос, запор, сухость кожи и потерю либидо.

Женщинам, у которых в анамнезе были рак эндометрия, тромбы и инсульт, следует избегать приема тамоксифена, советует Весоловски. Для таких женщин существуют другие антиэстрогенные препараты.

Все методы лечения рака молочной железы сопряжены с риском, говорит он.

«Тамоксифен, например, имеет гораздо меньший риск, чем химиотерапия. Тамоксифен является эффективным и наиболее подходящим средством для некоторых женщин с раком молочной железы. Но существуют и другие формы лечения рака молочной железы, которые могут быть более подходящими, чем тамоксифен, для некоторых женщин. Лучше всего обсудить доступные варианты лечения, включая их риски, преимущества и альтернативы, с онкологом», — сказал Весоловский.

Для некоторых женщин это вопрос качества жизни.

После двух операций, 12 недель химиотерапии и года вливаний каждые три недели Саламон хотела, чтобы это закончилось.

«Я слышала из первых рук от многих женщин об ужасных побочных эффектах. В основном, прибавка в весе от 10 до 15 фунтов, низкое половое влечение, ужасные боли в мышцах и теле, и это лишь некоторые из них», — сказала она Healthline.

«И тамоксифен внесен в список Американского онкологического общества (ACS) как канцероген группы 1, наряду со многими другими вещами, которые я не хочу вводить в свое тело», — объяснила она.

В этом списке веб-сайт ACS отмечает: «Есть также убедительные доказательства того, что тамоксифен снижает риск контралатерального рака молочной железы у пациентов с раком молочной железы».

Саламоне, личный тренер, специализирующийся на лечении рака молочной железы, говорит, что ее онколог поднимает этот вопрос на каждом приеме. Но так как рак был обнаружен рано, она не стала настаивать на этом.

«Мой муж и девочки меня очень поддерживают, потому что они увидели, насколько тяжелым было для меня лечение, и хотят вернуть жену и маму. Я действительно не говорил очень многим другим людям. Когда они спрашивают, закончила ли я лечение, я говорю «да» и на этом останавливаюсь», — сказала она.

Для других женщин побочные эффекты вполне терпимы.

Нэнси Хэнд из Калифорнии принимает тамоксифен в течение 14 месяцев.

«Единственный побочный эффект, который я заметил, это приливы. Меня перевели с заместительной гормональной терапии на блокирующие гормоны, поэтому первые пару месяцев были ужасными. С тех пор он выровнялся до более управляемого уровня», — сказала она Healthline.

Ее онколог говорил с ней о переходе с тамоксифена на ингибитор ароматазы через пару лет.

«Но с тамоксифеном было так легко, я не очень-то горю желанием переходить на другой», — сказала она.

Wesolowski советует тщательно взвесить пользу от приема препарата и риски.

«В целом тамоксифен в течение пяти лет снижает вероятность рецидива рака молочной железы почти на 50 процентов, а риск серьезных побочных эффектов составляет около 1 процента или меньше», — пояснил он.

«У большинства пациентов с раком молочной железы, положительным по гормональным рецепторам, преимущества намного превышают риски», — сказал Весоловски.

Профилактика рака молочной железы: тамоксифен и ралоксифен

Было показано, что тамоксифен и ралоксифен снижают риск рака молочной железы у женщин с риском выше среднего, но эти препараты могут иметь свои риски и побочные эффекты. Тамоксифен и ралоксифен – единственные препараты, одобренные в США для снижения риска рака молочной железы, хотя для некоторых женщин могут быть использованы и другие препараты, называемые ингибиторами ароматазы.

Какие препараты относятся к тамоксифену и ралоксифену?

Оба этих препарата являются селективными модуляторами рецепторов эстрогена (SERM) . Это означает, что они действуют против (или блокируют) эстроген (женский гормон) в одних тканях тела, но действуют как эстроген в других. Эстроген может стимулировать рост клеток рака молочной железы. Оба этих препарата блокируют эстроген в клетках молочной железы, поэтому они могут быть полезны для снижения риска рака молочной железы.

Эти препараты чаще используются по другим причинам.

• Тамоксифен используется в основном для лечения рака молочной железы, положительного по гормональным рецепторам (рак молочной железы с клетками, на которых есть рецепторы эстрогена и/или прогестерона).
• Ралоксифен в основном используется для профилактики и лечения остеопороза (очень слабые кости) у женщин в постменопаузе.

При использовании для снижения риска рака молочной железы эти препараты обычно принимают в течение 5 лет. Оба препарата представляют собой таблетки, принимаемые один раз в день. Тамоксифен также выпускается в жидкой форме.

Тамоксифен можно использовать независимо от того, прошли ли вы менопаузу или нет, но ралоксифен одобрен только для женщин в постменопаузе.

Чтобы узнать больше о том, кому следует (и не следует) рассматривать возможность приема одного из этих препаратов, см. раздел Решение о том, следует ли использовать лекарство для снижения риска рака молочной железы.

Насколько эти препараты снижают риск рака молочной железы?

Влияние этих препаратов на риск развития рака груди различалось в различных исследованиях. Когда результаты всех исследований взяты вместе, общее снижение риска для этих препаратов составляет около 40% (более трети).

Что это значит для меня?

Хотя кажется, что лекарство, снижающее риск примерно на 40%, должно быть хорошим, его значение для вас зависит, прежде всего, от того, насколько высок ваш риск (ваш исходный риск).

Например, если бы у вас был 5-процентный риск заболеть раком молочной железы в течение следующих 5 лет, вы относились бы к группе повышенного риска. Риск 5% будет означать, что в течение следующих 5 лет 5 из 100 женщин с вашим риском заболеют раком молочной железы. Снижение вашего риска на 40% будет означать, что ваш риск снизится до 3%. В целом это будет изменение на 2%.

Поскольку изменение вашего общего риска зависит от вашего базового риска, вы получите меньшую пользу, если у вас будет более низкий базовый риск, и больше пользы, если ваш риск будет выше. Если исходный уровень риска в ближайшие 5 лет составит всего 1,7 % (что многие группы экспертов используют в качестве точки отсечки для «повышенного риска»), изменение на 40 % будет означать, что ваш риск снизится на меньшую величину. чем на 1% в целом (примерно до 1%) в следующие 5 лет.

Ваш врач может оценить риск рака молочной железы на основе таких факторов, как ваш возраст, история болезни и семейный анамнез. Это может помочь вам увидеть, какую пользу вы можете получить от приема одного из этих препаратов.

Есть ли другие преимущества от приема этих препаратов?

И тамоксифен, и ралоксифен могут помочь предотвратить остеопороз , серьезное ослабление костей, которое может увеличить риск переломов костей и чаще встречается после менопаузы.

Каковы основные риски и побочные эффекты при приеме этих препаратов?

Симптомы менопаузы

Наиболее частыми побочными эффектами этих препаратов являются симптомы менопаузы. К ним относятся приливы и ночные поты. Тамоксифен также может вызывать сухость влагалища и выделения из влагалища. У женщин в пременопаузе, принимающих тамоксифен, могут быть менструальные изменения. Менструальные циклы могут стать нерегулярными или даже прекратиться. Хотя менструации часто возобновляются после прекращения приема препарата, это происходит не всегда, и у некоторых женщин наступает менопауза. Это более вероятно у женщин, которые были близки к менопаузе, когда они начали принимать препарат.

Другие, более серьезные побочные эффекты встречаются редко. К ним относятся серьезные сгустки крови и рак матки.

Сгустки крови

И тамоксифен, и ралоксифен повышают риск образования тромбов в венах ног (тромбоз глубоких вен) или в легких (эмболия легочной артерии). Эти сгустки могут иногда вызывать серьезные проблемы и даже смерть. В крупных исследованиях, посвященных этим препаратам для профилактики рака молочной железы, общий риск образования этих тромбов в течение 5 лет лечения составлял менее 1%. Этот риск может быть выше, если в прошлом у вас был серьезный тромб, поэтому эти препараты, как правило, не рекомендуются для снижения риска рака молочной железы всем, у кого в анамнезе были тромбы.

Поскольку эти препараты повышают риск образования серьезных тромбов, существует также опасение, что они также могут увеличить риск сердечного приступа или инсульта,
хотя это не понятно. Возможно, вы захотите обсудить это со своим врачом, особенно если у вас есть история сердечного приступа или инсульта, или если вы подвержены повышенному риску их возникновения. (См. раздел «Принятие решения о применении лекарств для снижения риска рака молочной железы».)

Рак матки

Потому что тамоксифен действует как эстроген в матке, он может увеличить риск развития рака матки, включая рак эндометрия и саркому матки. Это также связано с более высоким риском предраковых заболеваний эндометрия. Повышенный риск, по-видимому, затрагивает женщин старше 50 лет, но не более молодых женщин.