Тестостерон пропионат инструкция по применению: Тестостерона пропионат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Testosterone propionate р-р д/в/м введения (масляный) 10 мг/мл: 1 мл амп. 10 шт. (34367)

Тестостерона пропионат: инструкция, цена, аналоги | раствор для инъекций в этилолеате Фармак

• Фармакологические свойства
• Показания Тестостерона пропионат
• Применение Тестостерона пропионат
• Противопоказания
• Побочные эффекты
• Особые указания
• Взаимодействия
• Передозировка
• Условия хранения
• Диагнозы
• Рекомендуемые аналоги
• Торговые наименования

фармакодинамика. Тестостерона пропионат оказывает специфическое андрогенное действие: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, усиливает либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает выработку ЛГ и ФСГ. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов — эстрогенов, обладает противоопухолевым действием при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, которое проявляется стимуляцией синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выработку эритропоэтина.

Фармакокинетика. После в/м или п/к введения медленно абсорбируется в месте инъекции. Тестостерон, циркулирующий в крови, попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98% препарата в плазме крови связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Приблизительно 6% препарата выводится с калом в неизмененном состоянии.

заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме, импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, мужской климакс, бесплодие вследствие нарушения сперматогенеза, олигоспермия, остеопороз, вызванный недостаточностью андрогенов, рак молочной железы, климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами), дисфункциональные маточные кровотечения при гиперэстрогенизме, мастопатии, сопровождающиеся предменструальным болезненным напряжением молочных желез, эндометриоз, миома матки.

мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии препарат назначают в/м или п/к по 25–50 мг через день или через 2 дня. Длительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины Тестостерона пропионат вводят в поддерживающих дозах по 5–10 мг ежедневно или через день.

При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестотерона пропионат назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2–3 раза в неделю на протяжении 1–2 мес.

Для лечения при мужском бесплодии препарат применяют в дозе по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4–6 мес или по 50 мг через день в течение 10 дней.

При патологическом мужском климаксе препарат назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2 мес с месячным перерывом.

На начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг 1 раз в 2 дня на протяжении 1–2 мес.

Женщинам в возрасте старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 10–25 мг через день в течение 20–30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках.

индивидуальная непереносимость препарата, рак предстательной железы или рак молочной железы у мужчин, опухоли печени в настоящее время или в анамнезе, тяжелые нарушения функции печени, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нелеченная застойная сердечная недостаточность, ИБС.

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, боль в молочных железах. При применении в высоких дозах у мужчин возможно угнетение сперматогенеза, атрофия яичек. Андрогены у мужчин могут вызвать гиперплазию предстательной железы, рост злокачественных опухолей предстательной железы. У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица, угнетение функции яичников, нарушения менструации, атрофия молочных желез и тканей эндометрия, повышенная жирность кожи, гипертрофия клитора. Вирилизация может быть необратимой даже после прекращения применения тестостерона.

Со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения, апноэ во сне.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в ногах, артралгия, судороги мышц.

Желудочно-кишечные нарушения: диарея, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня аминотрансфераз, нарушения функции печени, желтуха, холестатический гепатит, при применении в высоких дозах на протяжении длительного периода сообщалось о случаях опухолей печени.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные случаи полицитемии, склонность к тромбозам, повышение гематокрита, угнетение факторов свертывания крови.

Со стороны кожи и ее производных: различные кожные реакции, включая акне, себорею, облысение, зуд.

Метаболические и алиментарные нарушения: увеличение массы тела, гиперкальциемия, нарушение обмена глюкозы, повышение уровня ЛПНП, снижение уровня ЛПВП.

Неврологические нарушения: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нервозность, депрессия.

Общие расстройства и нарушение в месте инъекции: боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции; продолжительное лечение Тестостерона пропионатом или его применение в высоких дозах иногда может приводить к повышению частоты случаев задержки жидкости и отекам; реакции гиперчувствительности, в том числе в виде повышения температуры тела, озноба и ощущения жара во всем теле.

как и все масляные р-ры, Тестостерона пропионат вводят в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводится, не попало в сосуд. При очень медленном введении р-ра можно избежать появления кратковременных реакций, иногда отмечающихся во время или сразу после инъекции масляного р-ра (позывы к кашлю, приступы кашля, угнетение дыхания).

С осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью, АГ, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.

У пациентов с нарушениями функции сердца, почек или печени в анамнезе применение андрогенов может вызвать осложнение в виде отеков с застойной сердечной недостаточностью или без нее. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с состояниями, обусловливающими задержку жидкости и вызывающими развитие отеков. С осторожностью применять препарат у пациентов с порфирией.

Во время лечения препаратом следует контролировать показатели функции печени и почек, щитовидной железы и уровень глюкозы в крови.

Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить рак предстательной железы, поскольку при применении препарата андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы. С профилактической целью рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, необходимо проверять следующие лабораторные показатели: уровень гемоглобина, гематокрит (сначала — каждые 3 мес, затем — 1 раз в год) и функциональные пробы печени.

В связи с возможной склонностью к тромбообразованию с осторожностью следует назначать препарат мужчинам после недавно перенесенной операции или травмы.

Злоупотребление препаратом или привыкание. Андрогены нельзя применять для усиления развития мышц у здоровых людей и для повышения физических способностей.

Применение в период беременности или кормления грудью. Нет достаточных данных о применении препарата в период беременности или кормления грудью. С учетом характерного вирилизующего влияния препарата на плод его применение противопоказано в период беременности или кормления грудью. Применение препарата следует прекратить при диагностировании беременности.

Дети. Безопасность и эффективность применения у детей не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике. Применение тестостерона у детей вместе с маскулинизацией может стать причиной ускоренного роста и дозревания костной ткани, а также преждевременного закрытия зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению окончательного роста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

при комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином), эффект тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме Тестостерона пропионат можно комбинировать с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы, эстрогенами.

Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор, замедляет элиминацию циклоспорина.

Андрогены могут усиливать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или в пероральных противодиабетических препаратах у лиц с сахарным диабетом.

Андрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств (отмечался рост концентраций оксифенбутазона в плазме крови). Кроме того, сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать коррекции их дозы. Независимо от этого факта следует всегда придерживаться ограничений, касающихся в/м инъекций, пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное применение Тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может повысить риск появления отеков.

Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона.

при применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени могут развиваться побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат следует отменить, а после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов продолжать в более низких дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.

Передозировка препарата может привести к прекращению менструации.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Тестостерона пропионат: инструкция, цена, аналоги | раствор для инъекций в этилолеате Фармак

• Фармакологические свойства
• Показания Тестостерона пропионат
• Применение Тестостерона пропионат
• Противопоказания
• Побочные эффекты
• Особые указания
• Взаимодействия
• Передозировка
• Условия хранения
• Диагнозы
• Рекомендуемые аналоги
• Торговые наименования

фармакодинамика. Тестостерона пропионат оказывает специфическое андрогенное действие: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, усиливает либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает выработку ЛГ и ФСГ. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов — эстрогенов, обладает противоопухолевым действием при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, которое проявляется стимуляцией синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выработку эритропоэтина.

Фармакокинетика. После в/м или п/к введения медленно абсорбируется в месте инъекции. Тестостерон, циркулирующий в крови, попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98% препарата в плазме крови связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Приблизительно 6% препарата выводится с калом в неизмененном состоянии.

заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме, импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, мужской климакс, бесплодие вследствие нарушения сперматогенеза, олигоспермия, остеопороз, вызванный недостаточностью андрогенов, рак молочной железы, климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами), дисфункциональные маточные кровотечения при гиперэстрогенизме, мастопатии, сопровождающиеся предменструальным болезненным напряжением молочных желез, эндометриоз, миома матки.

мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии препарат назначают в/м или п/к по 25–50 мг через день или через 2 дня. Длительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины Тестостерона пропионат вводят в поддерживающих дозах по 5–10 мг ежедневно или через день.

При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестотерона пропионат назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2–3 раза в неделю на протяжении 1–2 мес.

Для лечения при мужском бесплодии препарат применяют в дозе по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4–6 мес или по 50 мг через день в течение 10 дней.

При патологическом мужском климаксе препарат назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2 мес с месячным перерывом.

На начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг 1 раз в 2 дня на протяжении 1–2 мес.

Женщинам в возрасте старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 10–25 мг через день в течение 20–30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках.

индивидуальная непереносимость препарата, рак предстательной железы или рак молочной железы у мужчин, опухоли печени в настоящее время или в анамнезе, тяжелые нарушения функции печени, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нелеченная застойная сердечная недостаточность, ИБС.

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, боль в молочных железах. При применении в высоких дозах у мужчин возможно угнетение сперматогенеза, атрофия яичек. Андрогены у мужчин могут вызвать гиперплазию предстательной железы, рост злокачественных опухолей предстательной железы. У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица, угнетение функции яичников, нарушения менструации, атрофия молочных желез и тканей эндометрия, повышенная жирность кожи, гипертрофия клитора. Вирилизация может быть необратимой даже после прекращения применения тестостерона.

Со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения, апноэ во сне.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в ногах, артралгия, судороги мышц.

Желудочно-кишечные нарушения: диарея, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня аминотрансфераз, нарушения функции печени, желтуха, холестатический гепатит, при применении в высоких дозах на протяжении длительного периода сообщалось о случаях опухолей печени.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные случаи полицитемии, склонность к тромбозам, повышение гематокрита, угнетение факторов свертывания крови.

Со стороны кожи и ее производных: различные кожные реакции, включая акне, себорею, облысение, зуд.

Метаболические и алиментарные нарушения: увеличение массы тела, гиперкальциемия, нарушение обмена глюкозы, повышение уровня ЛПНП, снижение уровня ЛПВП.

Неврологические нарушения: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нервозность, депрессия.

Общие расстройства и нарушение в месте инъекции: боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции; продолжительное лечение Тестостерона пропионатом или его применение в высоких дозах иногда может приводить к повышению частоты случаев задержки жидкости и отекам; реакции гиперчувствительности, в том числе в виде повышения температуры тела, озноба и ощущения жара во всем теле.

как и все масляные р-ры, Тестостерона пропионат вводят в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводится, не попало в сосуд. При очень медленном введении р-ра можно избежать появления кратковременных реакций, иногда отмечающихся во время или сразу после инъекции масляного р-ра (позывы к кашлю, приступы кашля, угнетение дыхания).

С осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью, АГ, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.

У пациентов с нарушениями функции сердца, почек или печени в анамнезе применение андрогенов может вызвать осложнение в виде отеков с застойной сердечной недостаточностью или без нее. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с состояниями, обусловливающими задержку жидкости и вызывающими развитие отеков. С осторожностью применять препарат у пациентов с порфирией.

Во время лечения препаратом следует контролировать показатели функции печени и почек, щитовидной железы и уровень глюкозы в крови.

Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить рак предстательной железы, поскольку при применении препарата андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы. С профилактической целью рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, необходимо проверять следующие лабораторные показатели: уровень гемоглобина, гематокрит (сначала — каждые 3 мес, затем — 1 раз в год) и функциональные пробы печени.

В связи с возможной склонностью к тромбообразованию с осторожностью следует назначать препарат мужчинам после недавно перенесенной операции или травмы.

Злоупотребление препаратом или привыкание. Андрогены нельзя применять для усиления развития мышц у здоровых людей и для повышения физических способностей.

Применение в период беременности или кормления грудью. Нет достаточных данных о применении препарата в период беременности или кормления грудью. С учетом характерного вирилизующего влияния препарата на плод его применение противопоказано в период беременности или кормления грудью. Применение препарата следует прекратить при диагностировании беременности.

Дети. Безопасность и эффективность применения у детей не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике. Применение тестостерона у детей вместе с маскулинизацией может стать причиной ускоренного роста и дозревания костной ткани, а также преждевременного закрытия зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению окончательного роста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

при комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином), эффект тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме Тестостерона пропионат можно комбинировать с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы, эстрогенами.

Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор, замедляет элиминацию циклоспорина.

Андрогены могут усиливать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или в пероральных противодиабетических препаратах у лиц с сахарным диабетом.

Андрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств (отмечался рост концентраций оксифенбутазона в плазме крови). Кроме того, сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать коррекции их дозы. Независимо от этого факта следует всегда придерживаться ограничений, касающихся в/м инъекций, пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное применение Тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может повысить риск появления отеков.

Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона.

при применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени могут развиваться побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат следует отменить, а после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов продолжать в более низких дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.

Передозировка препарата может привести к прекращению менструации.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Выполнение самостоятельной инъекции тестостерона – Tulane Doctors Urology Garden District New Orleans

Определите концентрацию своего тестостерона.  Тестостерон для инъекций обычно выпускается в форме ципионата тестостерона. Эти жидкости бывают разных концентраций, поэтому перед инъекцией очень важно убедиться, что предполагаемая дозировка учитывает концентрацию сыворотки тестостерона. Обычно тестостерон выпускается в концентрации 100 мг/мл или 200 мг/мл.

Используйте стерильные подходящие иглу и шприц.  Как и при всех инъекциях, при введении тестостерона важно использовать стерильную, никогда ранее не использовавшуюся иглу.

Другим моментом, который следует учитывать, является тот факт, что тестостерон довольно вязкий и маслянистый по сравнению с другими инъекционными препаратами. Из-за этого вам нужно будет использовать иглу с немного более толстым отверстием, чем обычно (например, 20 или 21-го калибра), чтобы набрать свою дозу.

Мойте руки.  Чтобы снизить риск заражения, важно держать руки в чистоте, когда делаете инъекцию. Тщательно вымойте руки антибактериальным мылом и водой.

Набрать дозу.  Ваш врач назначит вам рекомендуемую дозу – определите объем дозы в зависимости от концентрации вашего тестостерона. Например, если ваш врач рекомендует дозу 100 мг, вам понадобится 1 мл раствора тестостерона с концентрацией 100 мг/мл или ½ мл раствора с концентрацией 200 мг/мл. Чтобы набрать дозу, сначала наберите в шприц воздух, равный объему вашей дозы. Затем протрите верхнюю часть флакона с лекарством спиртовой салфеткой, вставьте иглу через крышку в лекарство и вытолкните воздух из шприца во флакон. Переверните бутылку вверх дном и наберите точную дозу тестостерона.

Впрыскивание воздуха в бутылку повышает внутреннее давление воздуха, что облегчает наполнение лекарства шприцем. Это особенно важно для тестостерона, который может быть трудно нарисовать, потому что он очень густой.

Аспирируйте шприц.  Введение пузырьков воздуха в тело человека может вызвать серьезное заболевание, называемое  эмболией.  В связи с этим очень важно следить за тем, чтобы в шприце не было пузырьков воздуха, когда вы вводите тестостерон. Сделайте это с помощью процесса под названием стремление.  Инструкции см. ниже:

Держите шприц открытой иглой перед собой.

Ищите пузырьки воздуха в шприце. Пощелкайте по стенке шприца, чтобы эти пузырьки поднялись наверх.

Когда ваша доза не содержит пузырьков, медленно нажмите на поршень, чтобы вытолкнуть воздух из верхней части шприца. Остановитесь, когда увидите, что из кончика шприца выходит крошечная капля лекарства. Будьте осторожны, чтобы не распылить значительную часть дозы на пол.

Подготовьте место инъекции.  Инъекции тестостерона обычно вводят внутримышечно, то есть вводят непосредственно в мышцу. Два относительно простых и доступных места для внутримышечных инъекций — это дельтовидная мышца (верхняя часть руки) или ягодица (верхняя задняя часть бедра, т. е. ягодица). Это не единственные места, куда можно вводить тестостерон, но они, безусловно, наиболее распространены. Какое бы из этих мест вы ни выбрали, возьмите стерильную спиртовую салфетку и протрите непосредственно область вокруг того места, где вы собираетесь сделать инъекцию. Это убьет бактерии на коже, предотвратив инфекцию.

При инъекции в ягодицу или ягодицы выберите место инъекции в верхней внешней части ягодицы. Другими словами, выберите место либо в верхнем левом углу левой ягодичной мышцы, либо в верхнем правом углу правой ягодичной мышцы. Эти участки имеют лучший доступ к мышечной ткани и позволяют избежать задевания нервов и сосудов в других частях ягодичных мышц.

Инжект.  Держите заполненный шприц как дротик под углом 90 градусов над стерильным местом инъекции. Быстро погрузите его в плоть. Прежде чем нажимать на поршень, слегка оттяните его назад. Если вы набираете кровь в шприц, вытащите иглу и выберите другое место, так как это означает, что вы попали в вену. Вводите лекарство в устойчивом, контролируемом темпе.

Уход за местом инъекции после инъекции.  После полного нажатия на поршень медленно вытащите иглу. При этом прижимайте место инъекции стерильным ватным тампоном — это предотвратит натяжение кожи выходящей иглой и причинение дополнительной боли. Оцените место введения иглы на наличие кровотечения и при необходимости наложите стерильный лейкопластырь и/или ватный тампон. Утилизируйте использованную иглу и шприц в соответствующем контейнере для острых предметов.

Если после инъекции вы испытываете покраснение, отек или дискомфорт, выходящий за рамки обычной болезненности в месте инъекции, позвоните в наш офис, чтобы записаться на прием и получить инструкции.

Меры предосторожности: Всегда храните лекарство при рекомендуемой температуре и всегда проверяйте срок годности на флаконе. Если он просрочен, не используйте его.   Конечно, держите все свои лекарства в недоступном для детей месте.   Изменяйте ли , а не дозу без консультации с врачом.

Если у вас есть вопросы, позвоните в офис (504 891-8454).

Сустанон 250, 250 мг/мл, раствор для инъекций — Сводная характеристика продукта (ОХЛП)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Сустанон 250, раствор для инъекций 250 мг/мл

Сустанон 250 представляет собой масляный раствор. Каждая ампула содержит 1 мл арахисового масла, содержащего следующие активные вещества:

— 30 мг Тестостерона пропионат

— 60 мг Тестостерона фенилпропионат

— 60 мг Тестостерона изокапроат

— 100 мг Тестостерона деканоат

5 Все четыре компонента — 90 натуральный гормон тестостерон. Общее количество тестостерона на мл составляет 176 мг.

Полный список вспомогательных веществ см. в разделе 6.1.

Раствор для инъекций

Прозрачный бледно-желтый раствор

Заместительная терапия тестостероном при мужском гипогонадизме, когда дефицит тестостерона подтвержден клиническими признаками и биохимическими тестами.

Введение тестостерона может также использоваться в качестве поддерживающей терапии для транссексуалов, сменивших женщину на мужчину.

Дозировка

Как правило, дозу следует корректировать в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Взрослые (включая пожилых):

Обычно достаточно одной инъекции 1 мл в 3 недели.

Детское население

Безопасность и эффективность не были должным образом определены у детей и подростков. Детей препубертатного возраста, получающих Сустанон 250, следует лечить с осторожностью (см. раздел 4.4).

Транссексуалы из женщины в мужчину:

Различные специализированные центры использовали дозы, варьирующиеся от одной инъекции 1 мл каждые две недели до одной инъекции 1 мл каждые четыре недели.

Способ применения

Сустанон 250 следует вводить глубоко внутримышечно.

• Беременность (см. раздел 4.6).

• Известный или подозреваемый рак предстательной железы или молочной железы (см. раздел 4.4).

• Грудное вскармливание.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1, включая арахисовое масло. Поэтому Сустанон 250 противопоказан пациентам с аллергией на арахис или сою (см. раздел 4.4).

Медицинский осмотр:

Уровень тестостерона следует контролировать на исходном уровне и через регулярные промежутки времени во время лечения. Клиницисты должны корректировать дозировку индивидуально, чтобы обеспечить поддержание уровня эугонадного тестостерона.

Врачам следует рассмотреть возможность наблюдения за пациентами, получающими Сустанон 250, до начала лечения, ежеквартально в течение первых 12 месяцев и ежегодно после этого по следующим параметрам:

• Пальцевое ректальное исследование (ПРИ) предстательной железы и ПСА для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы или субклинического рака предстательной железы (см. раздел 4.3),

• Гематокрит и гемоглобин для исключения полицитемии.

У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, следует также регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, функциональные пробы печени и липидный профиль.

Условия, требующие контроля:

Необходимо наблюдать за пациентами, особенно пожилого возраста, со следующими состояниями:

• Опухоли – Рак молочной железы, гипернефрома, рак бронхов и метастазы в скелет. У этих пациентов гиперкальциемия или гиперкальциурия могут развиваться спонтанно, в том числе во время терапии андрогенами. Последнее может свидетельствовать о положительном ответе опухоли на гормональное лечение. Тем не менее, гиперкальциемию или гиперкальциурию следует сначала лечить надлежащим образом, а после восстановления нормального уровня кальция можно возобновить гормональную терапию.

• Ранее существовавшие состояния – У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца, лечение тестостероном может вызвать тяжелые осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить. Пациенты, перенесшие инфаркт миокарда, сердечную, печеночную или почечную недостаточность, артериальную гипертензию, эпилепсию или мигрень, должны находиться под наблюдением из-за риска ухудшения или рецидива заболевания. В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить.

Тестостерон может вызывать повышение артериального давления, поэтому Сустанон 250 следует применять с осторожностью у мужчин с гипертонией.

• Эпилепсия или мигрень – (или наличие этих состояний в анамнезе), поскольку андрогены иногда могут вызывать задержку жидкости и натрия.

• Сахарный диабет – Андрогены в целом и Сустанон 250 могут улучшать толерантность к глюкозе у пациентов с диабетом (см. раздел 4.5).

• Антикоагулянтная терапия – Андрогены в целом и Сустанон 250 могут усиливать антикоагулянтное действие средств кумаринового ряда (см. также раздел 4.5).

• Апноэ во сне – Следует соблюдать осторожность при лечении мужчин с апноэ во сне. Были сообщения о том, что тестостерон может вызывать или усугублять ранее существовавшее апноэ во сне. Тем не менее, нет доказательств безопасности тестостерона у мужчин с этим заболеванием. К пациентам с такими факторами риска, как ожирение или хронические заболевания легких, следует относиться с осторожностью.

Побочные эффекты:

При появлении побочных реакций, связанных с андрогенами (см. раздел 4.8), лечение препаратом Сустанон 250 следует прекратить и после разрешения жалоб возобновить с более низкой дозой.

Вирилизация:

Пациенты должны быть проинформированы о возможном появлении признаков вирилизации. В частности, о риске огрубления голоса следует информировать певиц и женщин с ораторскими профессиями. Изменения голоса могут быть необратимыми.

Если появляются признаки вирилизации, соотношение риск/польза должно быть заново оценено у каждого отдельного пациента.

(Неправильное) использование в спорте:

Пациенты, участвующие в соревнованиях, проводимых Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА), должны ознакомиться с кодом ВАДА перед использованием этого продукта, поскольку Сустанон 250 может помешать проведению антидопингового тестирования. Злоупотребление андрогенами для повышения спортивных способностей сопряжено с серьезным риском для здоровья и не должно поощряться.

Злоупотребление наркотиками и зависимость:

Тестостерон был предметом злоупотребления, как правило, в дозах, превышающих рекомендованные для утвержденных показаний, и в сочетании с другими анаболическими андрогенными стероидами. Злоупотребление тестостероном и другими анаболическими андрогенными стероидами может привести к серьезным побочным реакциям, в том числе: сердечно-сосудистым (с летальным исходом в некоторых случаях), печеночным и/или психическим расстройствам. Злоупотребление тестостероном может привести к зависимости и симптомам отмены при значительном снижении дозы или резком прекращении использования. Злоупотребление тестостероном и другими анаболическими андрогенными стероидами сопряжено с серьезным риском для здоровья и не должно поощряться.

Вспомогательные вещества:

Сустанон 250 содержит масло арахиса (арахисовое масло) и не должен приниматься/наноситься пациентами с аллергией на арахис. Поскольку существует возможная связь между аллергией на арахис и аллергией на сою, пациентам с аллергией на сою также следует избегать приема Сустанона 250 (см. раздел 4.3).

Сустанон 250 содержит 100 мг бензилового спирта на мл раствора и не должен назначаться недоношенным детям или новорожденным. Бензиловый спирт может вызывать токсические реакции и анафилактоидные реакции у младенцев и детей до 3 лет.

Поддерживающая терапия при переходе от женщины к мужчине:

Перед назначением Сустанона 250 транссексуалам, транссексуалам женского пола, необходимо пройти обследование у специалиста, включая психиатрическое обследование. Необходимо собрать полный личный и медицинский анамнез. Во время лечения рекомендуются периодические осмотры с периодичностью и характером, адаптированными к каждому пациенту. Следует контролировать следующее:

• признаки остеопороза,

• изменения липидного профиля.

У пациентов с раком молочной железы в личном или семейном анамнезе и с раком эндометрия в личном анамнезе следует проводить тщательный мониторинг.

По рекомендации специалиста гистерэктомия и двусторонняя овариэктомия должны быть рассмотрены после 18-24 месяцев лечения тестостероном, чтобы снизить возможный повышенный риск рака эндометрия и яичников.

Необходимо постоянное наблюдение для выявления остеопороза у пациентов, перенесших удаление яичников, поскольку тестостерон может не полностью обратить снижение плотности костной ткани у этих пациентов.

Необходимо постоянное наблюдение для выявления рака эндометрия и яичников у пациенток, находящихся на длительном лечении и не перенесших гистерэктомию и двустороннюю овариэктомию.

Педиатрическое население

У детей препубертатного возраста необходимо контролировать рост тела и половое развитие, поскольку андрогены в целом и Сустанон 250 в высоких дозах могут ускорить закрытие эпифизов и половое созревание.

Пожилые люди:

Опыт относительно безопасности и эффективности применения Сустанона 250 у пациентов старше 65 лет ограничен. В настоящее время нет единого мнения о референтных значениях тестостерона для разных возрастов. Однако следует учитывать, что физиологически уровни тестостерона в сыворотке снижаются с возрастом.

Нарушения свертывания крови:

Тестостерон следует применять с осторожностью у пациентов с тромбофилией или факторами риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), поскольку были проведены постмаркетинговые исследования и сообщения о тромботических явлениях (например, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия, глазной тромбоз) у этих пациентов. пациентов во время терапии тестостероном. Сообщалось о случаях ВТЭ у пациентов с тромбофилией даже при лечении антикоагулянтами, поэтому продолжение лечения тестостероном после первого тромботического события должно быть тщательно оценено. В случае продолжения лечения следует принять дополнительные меры для минимизации индивидуального риска ВТЭ.

Препараты, индуцирующие ферменты, могут снижать, а препараты, ингибирующие ферменты, могут повышать уровень тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы Сустанона 250.

Инсулин и другие противодиабетические препараты:

Андрогены могут улучшать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других противодиабетических препаратах у пациентов с диабетом (см. раздел 4.4).

Пациенты с сахарным диабетом должны находиться под наблюдением, особенно в начале или в конце лечения, а также через определенные промежутки времени во время лечения Сустаноном 250.

Антикоагулянтная терапия:

Высокие дозы андрогенов могут усиливать антикоагулянтное действие средств кумаринового ряда (см. раздел 4.4). Поэтому во время терапии требуется тщательный контроль протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянта.

АКТГ или кортикостероиды:

Одновременное введение тестостерона с АКТГ или кортикостероидами может усилить образование отеков, поэтому эти активные вещества следует назначать с осторожностью, особенно пациентам с заболеваниями сердца или печени или пациентам, предрасположенным к отекам (см. раздел 4.4).

Взаимодействия лабораторных испытаний:

Андрогены могут снижать уровень тироксинсвязывающего глобулина, что приводит к снижению общего уровня Т4 в сыворотке крови и увеличению поглощения смолы Т3 и Т4. Уровни свободных гормонов щитовидной железы остаются неизменными, и отсутствуют клинические признаки дисфункции щитовидной железы.

Сустанон 250 противопоказан беременным женщинам (см. раздел 4.3).

Беременность

Нет достаточных данных по применению Сустанона 250 у беременных женщин. Ввиду риска вирилизации плода Сустанон 250 не следует применять во время беременности (см. раздел 4.3). Лечение Сустаноном следует прекратить при наступлении беременности.

Грудное вскармливание

Нет достаточных данных по применению Сустанона 250 в период лактации. Поэтому Сустанон 250 не следует применять в период лактации.

Фертильность

У мужчин лечение андрогенами может привести к нарушению фертильности за счет подавления образования сперматозоидов (см. раздел 4.8).

У женщин лечение андрогенами может привести к нечастому или угнетенному менструальному циклу (см. раздел 4.8).

Сустанон 250 не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Из-за природы Сустанона 250 побочные эффекты не могут быть быстро устранены путем прекращения приема препарата. Инъекционные препараты в целом могут вызывать местную реакцию в месте инъекции.

Следующие побочные реакции были связаны с терапией андрогенами в целом.

Все нежелательные реакции перечислены по классу системы органов и частоте; часто ( ≥ от 1/100 до <1/10) и неизвестно (нельзя оценить на основании имеющихся данных).

Термины, используемые для описания вышеперечисленных нежелательных эффектов, также включают синонимы и родственные термины.

Лечение у женщин

Лечение Сустаноном 250 может вызвать признаки вирилизации у женщин (см. раздел 4.4). Симптомы вирилизации могут включать хрипоту, акне, гирсутизм, нарушение менструального цикла и алопецию.

Педиатрическое население

Сообщалось о следующих нежелательных явлениях у детей препубертатного возраста, принимающих андрогены (см. раздел 4.4): преждевременное половое развитие, учащение эрекций, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через схему желтой карточки по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard или искать Желтую карточку MHRA в Google Play или Apple App Store.

Острая токсичность тестостерона низкая.

При появлении симптомов хронической передозировки (например, полицитемии, приапизма) лечение следует прекратить и после исчезновения симптомов возобновить с более низкой дозой.

Фармакотерапевтическая группа: Андрогены, код АТС G03B A03

Лечение мужчин с гипогонадизмом Сустаноном 250 приводит к клинически значимому повышению концентрации в плазме тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона, а также к снижению ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны). . Лютеинизирующий гормон (ЛГ) и фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) восстанавливаются до нормального уровня. У мужчин с гипогонадизмом лечение Сустаноном 250 приводит к улучшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, лечение увеличивает минеральную плотность костей и безжировую массу тела, а также уменьшает жировую массу тела. Лечение также улучшает сексуальную функцию, в том числе либидо и эректильную функцию. Лечение снижает сывороточный ХС-ЛПНП, ХС-ЛПВП и триглицериды и повышает уровень гемоглобина и гематокрита, что может привести к полицитемии. О клинически значимых изменениях ферментов печени и ПСА не сообщалось. Тестостерон также производит системные эффекты, такие как увеличение задержки натрия, калия и хлорида, что приводит к увеличению задержки воды. Лечение может привести к увеличению размера предстательной железы и ухудшению симптомов со стороны нижних мочевыводящих путей, однако неблагоприятного воздействия на симптомы со стороны предстательной железы не наблюдалось. У пациентов с гипогонадным диабетом сообщалось об улучшении чувствительности к инсулину и/или снижении уровня глюкозы в крови при применении андрогенов. У мальчиков с конституциональной задержкой роста и полового созревания лечение Сустаноном 250 ускоряет рост и вызывает развитие вторичных половых признаков. У транссексуалов из женщины в мужчину лечение Сустаноном 250 вызывает маскулинизацию.

Сустанон 250 содержит четыре эфира тестостерона с разной продолжительностью действия. Эфиры гидролизуются в естественный гормон тестостерон, как только они попадают в общий кровоток.

Поглощение

Однократная доза Сустанона 250 приводит к увеличению общего тестостерона в плазме с пиковыми уровнями примерно 70 нмоль/л (Cmax), которые достигаются примерно через 24-48 ч (tmax) после приема. Уровень тестостерона в плазме возвращается к нижнему пределу нормального диапазона у мужчин примерно через 21 день.

У транссексуалов, перешедших от женщины к мужчине, однократная доза Сустанона 250, повторяемая каждые две недели, приводила к тому, что средние минимальные уровни тестостерона приближались к верхнему пределу нормального мужского диапазона через 2, 4 и 12 месяцев.

Распределение

Тестостерон демонстрирует высокое (более 97%) неспецифическое связывание с белками плазмы и глобулином, связывающим половые гормоны, в тестах in vitro .

Биотрансформация

Тестостерон метаболизируется в дигидротестостерон и эстрадиол, которые далее метаболизируются нормальными путями .

Выведение

Выведение в основном происходит с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.