Гамма-аминомасляная кислота: инструкция по применению, свойства, отзывы. Гамма аминомасляная кислота инструкция по применению
инструкция по применению, свойства, отзывы :: SYL.ru
Гамма-аминомасляная кислота обладает психостимулирующим и ноотропным влиянием. Она является единственным действующим компонентом препарата «Аминалон» (в таблетке 0,5 или 0,25 грамма). Также здесь имеются вспомогательные вещества, например безводный коллоидный кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и др. Гамма-аминомасляная кислота способствует стимуляции метаболических процессов в головном мозге, нейтрализует и удаляет токсичные вещества, благодаря чему улучшается работа памяти и мышления, ускоряется восстановление двигательной и речевой функций после нарушения мозгового кровообращения. Кроме того, лекарственное средство снижает артериальное давление и благотворно влияет на состояние пациентов с сахарным диабетом.
Состав и форма препарата
«Аминалон» производится в таблетированной форме. Эти таблетки белого цвета с серовато-желтым оттенком. Расфасовываются по двенадцать или шесть штук в ячейковые контурные упаковки, а в полимерные контейнеры – по 30, 50 и 100 штук. Каждая таблетка включает в себя 0,5 или 0,25 грамма активного действующего компонента.
Фармакокинетика
Лекарственное средство с гамма-аминомасляной кислотой быстро всасывается из тракта пищеварения и достигает своей наивысшей концентрации в кровяной плазме приблизительно через час. Препарат распадается в почках и печени, после чего выводится из организма пациента с выдыхаемым углекислым газом и мочой.
Показания к применению
В инструкции по применению к препарату гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» перечислены следующие показания к применению: артериальная гипертензия; атеросклероз церебральных артерий, который сопровождается размягчением мозга; последствия черепно-мозговых травм, дефектов кровообращения в мозге; сосудистые заболевания головного мозга, в особенности сопровождаемые головокружениями и головными болями; нарушения речи, памяти, внимания из-за церебрально-сосудистой недостаточности хронического характера; энцефалопатии и алкогольных полиневритов; морская болезнь (укачивание).
Применение гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» для детей целесообразно при лечении: уменьшенной психической активности, умственной отсталости, последствий черепно-мозговой и родовой травм; симптомокомплекса укачивания и детского церебрального паралича.
Противопоказания препарата
«Аминалон» представляет собой довольно безопасное средство и почти не имеет противопоказаний. Данный препарат не назначается больным с чрезмерной чувствительностью к действующему веществу лекарства. Кроме того, «Аминалон» запрещен при острой печеночной и почечной недостаточности.
Особенности функционирования
Выше уже отмечалось, что при проникновении в организм человека активного компонента препарата – гамма-аминомасляной кислоты – восстанавливаются процессы вещественного обмена в головном мозге. Происходит это благодаря взаимному действию активного компонента с определенными мозговыми рецепторами. В результате кровоснабжение мозга приходит в норму, повышается тканевая дыхательная активность, более активными становятся также энергетические процессы.
Вредные обменные продукты и токсические вещества выводятся быстрее, утилизация глюкозы становится более эффективной. Все это восстанавливает нормальную динамику процессов нервной системы, у больного улучшается работа мышления, памяти, быстрее восстанавливаются функции движения и речи, нарушенные из-за сбоев в кровообращении мозга. Кроме того, действующее вещество лекарственного средства стабилизирует давление, ликвидируя такие неприятные симптомы, как судороги, головокружение и нарушения сна. Пациенты с сахарным диабетом говорят о снижении уровня сахара после использования препарата.
Дозировка и способ применения препарата
В инструкции к гамма-аминомасляной кислоте говорится о том, что таблетки желательно принимать за полчаса-час до приема пищи, запивая их небольшим количеством воды. Дозировка на сутки, как правило, делится на два приема. Терапия начинается с небольшой дозировки «Аминалона», которая понемногу увеличивается в течение курса. Продолжительность лечения устанавливается специалистом с учетом состояния больного и желаемого эффекта, может колебаться от двух недель до нескольких месяцев. В случае необходимости через шесть месяцев назначается повторный курс.
Особенности лечения взрослых пациентов. В первые 3-5 дней дозировка препарата на сутки равна 0,5 грамма, затем увеличивается до одного-двух граммов.
Особенности лечения детей. Препарат назначается детям в зависимости от возраста. Детям до трех лет обычно рекомендуется пить в сутки по одному грамму; от четырех до шести лет – полтора грамма; после семи лет – два грамма. Лекарство может использоваться для лечения морской болезни. В таком случае детям выписывается два раза в день по 0,25 грамма, взрослым пациентам – 0,5 грамма.
Использовать лекарство рекомендуется в течение 3-4 суток. Аналогично может применяться препарат от укачивания для профилактики.
Передозировка и ее последствия
Лекарственное средство «Аминалон» отличается низкой токсичностью, в связи с чем передозировка становится возможной лишь при употреблении очень больших доз препарата одномоментно (от 10 до 20 граммов). Симптомы передозировки следующие: рвота, головные боли, тошнота, желудочные боли. Также у больного может повыситься температура, человек чувствует сонливость, состояние вялости. Особого лечения в таком случае не требуется. Пациенту необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и обволакивающие препараты (диосмектит, слизь крахмала). Дальнейшие меры зависят от состояния человека.
Побочные эффекты
Согласно отзывам, гамма-аминомасляная кислота в «Аминалоне», как правило, отлично переносится пациентами. Однако в некоторых случаях могут появиться такие побочные симптомы, как жар, повышение температуры; расстройства желудка и кишечника, рвота и тошнота; лабильность артериального давления; нарушения сна. При появлении у пациента после использования препарата таких признаков требуется снижение дозировки «Аминалона», и после этого состояние человека приходит в норму.
Особые указания и меры предосторожности при использовании
В настоящее время отсутствуют какие-либо значимые исследования влияния гамма-аминомасляной кислоты на организм женщины при беременности и плода, в связи с чем лекарственное средство может назначаться лишь врачом, если предполагаемый полезный эффект для пациентки выше возможной опасности малыша. Это же относится и к использованию «Аминалона» во время грудного вскармливания.
На начальной стадии лечения желательно контролировать показатели артериального давления, поскольку могут быть нарушения. Препарат не рекомендуется принимать перед сном, так как могут отмечаться нарушения. Во время лечения, в особенности на начальном этапе, необходимо отказаться от выполнения работы, которая требует высокой концентрации, и вождения транспортного средства. Необходимо отказаться от алкогольных напитков на время лечения. Препарат, как правило, не выписывается детям до шестилетнего возраста. Лекарственное средство отпускается без врачебного рецепта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Что еще нам сообщает инструкция по применению к гамма-аминомасляной кислоте? Препарат «Аминалон» способен оказывать отрицательное влияние на организм человека при взаимодействии с прочими средствами. С осторожностью нужно применять средство одновременно с производными бензодиазепина, седативно-гипнотическими и противосудорожными препаратами, поскольку такое соединение угнетающе воздействует на центральную нервную систему. При использовании во время лечения гипотензивных лекарственных средств усиливается влияние их на организм. При терапии пожилых пациентов может нарушиться кровообращение в мозге, а также развивается гипотония при одновременном использовании «Аминалона» с "Ницерголином", "Винпоцетином" и "Нимодипином".
Аналоги
В фармацевтической промышленности есть ряд лекарственных средств, которыми заменяется «Аминалон». В их число входят следующие препараты: «Энцефалон»; «Гаммазол»; «Гаммалон»; «Миелоген»; «Апогамма»; «Гамманеурон»; «ГАБА»; «Гаммар»; «Ганеврин»; «Гамарекс»; «Миеломад»; «Габаллон».
Также в продаже можно встретить гамма-аминомасляную кислоту «Никотиноил».
Препарат является ноотропным средством, расширяющим сосуды головного мозга. Обладает транквилизирующим, психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием. На фоне его приема улучшается функциональное состояние мозга, поскольку нормализуется метаболизм тканей и влияние на мозговое кровообращение (повышается объемная и линейная скорость кровотока, уменьшается сопротивление мозговых сосудов, подавляется агрегация тромбоцитов, улучшается микроциркуляция).
При курсовом приеме повышается физическая и умственная работоспособность, уменьшается головная боль, улучшается память, нормализуется сон; снижается или исчезает тревожность, напряжение, страх; улучшается состояние пациентов с двигательными и речевыми нарушениями.
Отзывы пациентов и врачей
Препарат «Аминалон» имеет большое количество положительных отзывов. Так, пациенты утверждают, что он в короткие сроки способствует улучшению самочувствия, повышает качество жизни. Исчезает неприятная симптоматика, сопровождающая черепно-мозговые травмы, укрепляется нервная система, улучшается постинсультное состояние.
Родители детей с церебральным параличом говорят о том, что лекарственное средство помогло детям восстановить функцию движения и улучшило речь. Специалисты также свидетельствуют, что лекарственное средство гамма-аминомасляная кислота обладает высокой эффективностью.
Ряд пациентов говорит о том, что после использования препарата у них появились аллергические реакции, например сыпь или зуд. В большинстве случаев происходило это из-за превышения дозировки или при приеме без рекомендации врача, самовольно.
www.syl.ru
инструкция по применению, показания, цена, отзывы и аналоги на Medside.ru
- Врачи
- Болезни
- Кишечные инфекции (4)
- Инфекционные и паразитарные болезни (20)
- Инфекции, передающиеся половым путем (6)
- Вирусные инфекции ЦНС (2)
- Вирусные поражения кожи (5)
- Микозы (9)
- Гельминтозы (3)
- Злокачественные новообразования (8)
- Доброкачественные новообразования (4)
- Болезни крови и кроветворных органов (3)
- Болезни щитовидной железы (5)
- Болезни эндокринной системы (12)
- Недостаточности питания (1)
- Психические расстройства (25)
- Воспалительные болезни ЦНС (2)
- Болезни нервной системы (17)
- Двигательные нарушения (4)
- Болезни глаза (16)
- Болезни уха (3)
- Болезни системы кровообращения (8)
- Болезни сердца (4)
- Болезни артерий, артериол и капилляров (7)
- Болезни вен, сосудов и лимф. узлов (6)
- Болезни органов дыхания (17)
- Болезни полости рта и челюстей (13)
- Болезни органов пищеварения (25)
- Болезни печени (1)
- Болезни желчного пузыря (5)
- Болезни кожи (27)
- Болезни костно-мышечной системы (30)
- Болезни мочеполовой системы (10)
- Болезни мужских половых органов (8)
- Болезни молочной железы (3)
- Болезни женских половых органов (26)
- Беременность и роды (5)
- Болезни плода и новорожденного (3)
- Врожденные аномалии (пороки развития) (10)
- Травмы и отравления (8)
- Симптомы
- Амнезия (потеря памяти)
- Анальный зуд
- Апатия
- Афазия
- Афония
- Ацетон в моче
- Бели (выделения из влагалища)
- Белый налет на языке
- Боль в глазах
- Боль в колене
- Боль в левом подреберье
- Боль в области копчика
- Боль при половом акте
- Вздутие живота
- Волдыри
- Воспаленные гланды
- Выделения из молочных желез
- Выделения с запахом рыбы
- Вялость
- Галлюцинации
- Гнойники на коже (Пустула)
- Головокружение
- Горечь во рту
- Депигментация кожи
- Дизартрия
- Диспепсия (Несварение)
- Дисплазия
- Дисфагия (Нарушение глотания)
- Дисфония
- Дисфория
- Жажда
- Жар
- Желтая кожа
- Желтые выделения у женщин
- ...
- ПОЛНЫЙ СПИСОК СИМПТОМОВ>
- Лекарства
- Антибиотики (211)
- Антисептики (122)
- Биологически активные добавки (210)
- Витамины (192)
- Гинекологические (183)
- Гормональные (156)
- Дерматологические (258)
- Диабетические (46)
- Для глаз (124)
- Для крови (77)
- Для нервной системы (385)
- Для печени (69)
- Для повышения потенции (24)
- Для полости рта (68)
- Для похудения (40)
- Для суставов (161)
- Для ушей (14)
- Другие (308)
- Желудочно-кишечные (314)
- Кардиологические (149)
- Контрацептивы (48)
- Мочегонные (32)
- Обезболивающие (280)
- От аллергии (102)
- От кашля (137)
- От насморка (91)
- Повышение иммунитета (123)
- Противовирусные (114)
- Противогрибковые (126)
- Противомикробные (144)
- Противоопухолевые (65)
- Противопаразитарные (49)
- Противопростудные (90)
- Сердечно-сосудистые (351)
- Урологические (89)
- ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
- Справочник
- Аллергология (4)
- Анализы и диагностика (6)
- Беременность (25)
- Витамины (15)
- Вредные привычки (4)
- Геронтология (Старение) (4)
- Дерматология (3)
- Дети (15)
- Другие статьи (22)
- Женское здоровье (4)
- Инфекция (1)
- Контрацепция (11)
- Косметология (23)
- Народная медицина (17)
- Обзоры заболеваний (27)
- Обзоры лекарств (34)
- Ортопедия и травматология (4)
- Питание (43)
- Пластическая хирургия (8)
- Процедуры и операции (23)
- Психология (10)
- Роды и послеродовый период (35)
- Сексология (9)
- Стоматология (9)
- Травы и продукты (13)
- Трихология (7)
- Словарь терминов
- [А]
medside.ru
Гамма-аминомасляная кислота | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
Описание действующего вещества Гамма-аминомасляная кислота/ Gamma-aminobutyric acid.
Формула: C4H9NO2, химическое название: 4-Аминобутановая кислота.Фармакологическая группа: нейротропные средства/ ноотропы.Фармакологическое действие: ноотропное, стимулирующее метаболизм в центральной нервной системе.
Фармакологические свойства
Гамма-аминомасляная кислота является одним из основных медиаторов, которые принимают участие центральном торможении. Гамма-аминомасляная кислота активирует энергетические процессы, улучшает кровоснабжение головного мозга, увеличивает дыхательную активность тканей, улучшает удаление токсических продуктов и утилизацию глюкозы. Гамма-аминомасляная кислота реагирует с ГАМКергическими (типы А и Б) рецепторами. Гамма-аминомасляная кислота делает лучше в головном мозге динамику нервных процессов, улучшает память, увеличивает продуктивность мышления, оказывает умеренное антигипоксическое, психостимулирующее, противосудорожное действие. Гамма-аминомасляная кислота после нарушения мозгового кровообращения помогает в восстановлении речевых и двигательных функций. Гамма-аминомасляная кислота имеет умеренно выраженное гипотензивное свойство, снижает изначально повышенное артериальное давление и выраженность симптомов, которые обусловлены гипертонией (бессонница, головокружение), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. У пациентов с сахарным диабетом уменьшает содержание в крови глюкозы, при нормальном уровне глюкозы в крови гамма-аминомасляная кислота нередко вызывает гипергликемию, которая обусловлена гликогенолизом. Максимальная концентрация гамма-аминомасляной кислоты в плазме достигается через 1 час после приема, далее содержание препарата быстро снижается и уже через сутки в плазме крови гамма-аминомасляная кислота не определяется. Малотоксичен. Гамма-аминомасляная кислота плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (по экспериментальным данным).
Показания
Патология сосудов головного мозга (гипертоническая болезнь, атеросклероз и прочие), дисциркуляторная энцефалопатия и цереброваскулярная недостаточность, нарушения внимания, памяти, речи, головная боль, головокружение, последствия черепно-мозговой травмы и инсульта, алкогольный полиневрит, алкогольная энцефалопатия, слабоумие, умственная отсталость у детей, детский церебральный паралич, симптомокомплекс укачивания (воздушная и морская болезнь), эндогенная депрессия с затруднением умственной деятельности и преобладанием астеноипохондрических явлений.
Способ применения гамма-аминомасляной кислоты и дозы
Гамма-аминомасляная кислота принимается внутрь, до еды. Взрослые — 1,5 – 3,75 г в сутки, дети 3 лет — 0,5 – 2 г сутки, 4 – 6 лет — 2 – 3 г в сутки, старше 7 лет — 3 г в сутки. Суточную дозу необходимо делить на 3 приема; курс лечения составляет от 2 – 3 до 8 – 16 недель. При синдроме укачивания: дети — 0,25 г, взрослые — 0,5 г в течение 3 суток 3 раза в день; для профилактики укачивания — в тех же дозах в течение 3 дней, которые предшествуют возможной ситуации укачивания.С осторожностью использовать гамма-аминомасляную кислоту водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, возраст до 3 года, период грудного вскармливания, беременность (1 триместр).
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование гамма-аминомасляной кислоты противопоказано в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре беременности использование препарата возможно только по показаниям и под контролем лечащего врача. На время приема гамма-аминомасляной кислоты необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия гамма-аминомасляной кислоты
Бессонница, тошнота, колебания артериального давления (в первые дни приема), рвота, гипертермия, диспепсия, ощущение жара.Взаимодействие гамма-аминомасляной кислоты с другими веществамиГамма-аминомасляная кислота усиливает эффекты препаратов, которые улучшают функции центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают действие гамма-аминомасляной кислоты.
Передозировка
При передозировке гамма-аминомасляной кислотой усиливаются побочные эффекты. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматического лечения.
Торговые названия препаратов с действующим веществом гамма-аминомасляная кислота
| АминалонГамма-аминомасляная кислотаГаммалон |
xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai
инструкция по применению, свойства, отзывы
Гамма-аминомасляная кислота обладает психостимулирующим и ноотропным влиянием. Она является единственным действующим компонентом препарата «Аминалон» (в таблетке 0,5 или 0,25 грамма). Также здесь имеются вспомогательные вещества, например безводный коллоидный кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и др. Гамма-аминомасляная кислота способствует стимуляции метаболических процессов в головном мозге, нейтрализует и удаляет токсичные вещества, благодаря чему улучшается работа памяти и мышления, ускоряется восстановление двигательной и речевой функций после нарушения мозгового кровообращения. Кроме того, лекарственное средство снижает артериальное давление и благотворно влияет на состояние пациентов с сахарным диабетом.
Состав и форма препарата
«Аминалон» производится в таблетированной форме. Эти таблетки белого цвета с серовато-желтым оттенком. Расфасовываются по двенадцать или шесть штук в ячейковые контурные упаковки, а в полимерные контейнеры – по 30, 50 и 100 штук. Каждая таблетка включает в себя 0,5 или 0,25 грамма активного действующего компонента.
Фармакокинетика
Лекарственное средство с гамма-аминомасляной кислотой быстро всасывается из тракта пищеварения и достигает своей наивысшей концентрации в кровяной плазме приблизительно через час. Препарат распадается в почках и печени, после чего выводится из организма пациента с выдыхаемым углекислым газом и мочой.
Показания к применению
В инструкции по применению к препарату гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» перечислены следующие показания к применению: артериальная гипертензия; атеросклероз церебральных артерий, который сопровождается размягчением мозга; последствия черепно-мозговых травм, дефектов кровообращения в мозге; сосудистые заболевания головного мозга, в особенности сопровождаемые головокружениями и головными болями; нарушения речи, памяти, внимания из-за церебрально-сосудистой недостаточности хронического характера; энцефалопатии и алкогольных полиневритов; морская болезнь (укачивание).
Применение гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» для детей целесообразно при лечении: уменьшенной психической активности, умственной отсталости, последствий черепно-мозговой и родовой травм; симптомокомплекса укачивания и детского церебрального паралича.
Противопоказания препарата
«Аминалон» представляет собой довольно безопасное средство и почти не имеет противопоказаний. Данный препарат не назначается больным с чрезмерной чувствительностью к действующему веществу лекарства. Кроме того, «Аминалон» запрещен при острой печеночной и почечной недостаточности.
Особенности функционирования
Выше уже отмечалось, что при проникновении в организм человека активного компонента препарата – гамма-аминомасляной кислоты – восстанавливаются процессы вещественного обмена в головном мозге. Происходит это благодаря взаимному действию активного компонента с определенными мозговыми рецепторами. В результате кровоснабжение мозга приходит в норму, повышается тканевая дыхательная активность, более активными становятся также энергетические процессы.
Вредные обменные продукты и токсические вещества выводятся быстрее, утилизация глюкозы становится более эффективной. Все это восстанавливает нормальную динамику процессов нервной системы, у больного улучшается работа мышления, памяти, быстрее восстанавливаются функции движения и речи, нарушенные из-за сбоев в кровообращении мозга. Кроме того, действующее вещество лекарственного средства стабилизирует давление, ликвидируя такие неприятные симптомы, как судороги, головокружение и нарушения сна. Пациенты с сахарным диабетом говорят о снижении уровня сахара после использования препарата.
Дозировка и способ применения препарата
В инструкции к гамма-аминомасляной кислоте говорится о том, что таблетки желательно принимать за полчаса-час до приема пищи, запивая их небольшим количеством воды. Дозировка на сутки, как правило, делится на два приема. Терапия начинается с небольшой дозировки «Аминалона», которая понемногу увеличивается в течение курса. Продолжительность лечения устанавливается специалистом с учетом состояния больного и желаемого эффекта, может колебаться от двух недель до нескольких месяцев. В случае необходимости через шесть месяцев назначается повторный курс.
Особенности лечения взрослых пациентов. В первые 3-5 дней дозировка препарата на сутки равна 0,5 грамма, затем увеличивается до одного-двух граммов.
Особенности лечения детей. Препарат назначается детям в зависимости от возраста. Детям до трех лет обычно рекомендуется пить в сутки по одному грамму; от четырех до шести лет – полтора грамма; после семи лет – два грамма. Лекарство может использоваться для лечения морской болезни. В таком случае детям выписывается два раза в день по 0,25 грамма, взрослым пациентам – 0,5 грамма.
Использовать лекарство рекомендуется в течение 3-4 суток. Аналогично может применяться препарат от укачивания для профилактики.
Передозировка и ее последствия
Лекарственное средство «Аминалон» отличается низкой токсичностью, в связи с чем передозировка становится возможной лишь при употреблении очень больших доз препарата одномоментно (от 10 до 20 граммов). Симптомы передозировки следующие: рвота, головные боли, тошнота, желудочные боли. Также у больного может повыситься температура, человек чувствует сонливость, состояние вялости. Особого лечения в таком случае не требуется. Пациенту необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и обволакивающие препараты (диосмектит, слизь крахмала). Дальнейшие меры зависят от состояния человека.
Побочные эффекты
Согласно отзывам, гамма-аминомасляная кислота в «Аминалоне», как правило, отлично переносится пациентами. Однако в некоторых случаях могут появиться такие побочные симптомы, как жар, повышение температуры; расстройства желудка и кишечника, рвота и тошнота; лабильность артериального давления; нарушения сна. При появлении у пациента после использования препарата таких признаков требуется снижение дозировки «Аминалона», и после этого состояние человека приходит в норму.
Особые указания и меры предосторожности при использовании
В настоящее время отсутствуют какие-либо значимые исследования влияния гамма-аминомасляной кислоты на организм женщины при беременности и плода, в связи с чем лекарственное средство может назначаться лишь врачом, если предполагаемый полезный эффект для пациентки выше возможной опасности малыша. Это же относится и к использованию «Аминалона» во время грудного вскармливания.
На начальной стадии лечения желательно контролировать показатели артериального давления, поскольку могут быть нарушения. Препарат не рекомендуется принимать перед сном, так как могут отмечаться нарушения. Во время лечения, в особенности на начальном этапе, необходимо отказаться от выполнения работы, которая требует высокой концентрации, и вождения транспортного средства. Необходимо отказаться от алкогольных напитков на время лечения. Препарат, как правило, не выписывается детям до шестилетнего возраста. Лекарственное средство отпускается без врачебного рецепта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Что еще нам сообщает инструкция по применению к гамма-аминомасляной кислоте? Препарат «Аминалон» способен оказывать отрицательное влияние на организм человека при взаимодействии с прочими средствами. С осторожностью нужно применять средство одновременно с производными бензодиазепина, седативно-гипнотическими и противосудорожными препаратами, поскольку такое соединение угнетающе воздействует на центральную нервную систему. При использовании во время лечения гипотензивных лекарственных средств усиливается влияние их на организм. При терапии пожилых пациентов может нарушиться кровообращение в мозге, а также развивается гипотония при одновременном использовании «Аминалона» с "Ницерголином", "Винпоцетином" и "Нимодипином".
Аналоги
В фармацевтической промышленности есть ряд лекарственных средств, которыми заменяется «Аминалон». В их число входят следующие препараты: «Энцефалон»; «Гаммазол»; «Гаммалон»; «Миелоген»; «Апогамма»; «Гамманеурон»; «ГАБА»; «Гаммар»; «Ганеврин»; «Гамарекс»; «Миеломад»; «Габаллон».
Также в продаже можно встретить гамма-аминомасляную кислоту «Никотиноил».
Препарат является ноотропным средством, расширяющим сосуды головного мозга. Обладает транквилизирующим, психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием. На фоне его приема улучшается функциональное состояние мозга, поскольку нормализуется метаболизм тканей и влияние на мозговое кровообращение (повышается объемная и линейная скорость кровотока, уменьшается сопротивление мозговых сосудов, подавляется агрегация тромбоцитов, улучшается микроциркуляция).
При курсовом приеме повышается физическая и умственная работоспособность, уменьшается головная боль, улучшается память, нормализуется сон; снижается или исчезает тревожность, напряжение, страх; улучшается состояние пациентов с двигательными и речевыми нарушениями.
Отзывы пациентов и врачей
Препарат «Аминалон» имеет большое количество положительных отзывов. Так, пациенты утверждают, что он в короткие сроки способствует улучшению самочувствия, повышает качество жизни. Исчезает неприятная симптоматика, сопровождающая черепно-мозговые травмы, укрепляется нервная система, улучшается постинсультное состояние.
Родители детей с церебральным параличом говорят о том, что лекарственное средство помогло детям восстановить функцию движения и улучшило речь. Специалисты также свидетельствуют, что лекарственное средство гамма-аминомасляная кислота обладает высокой эффективностью.
Ряд пациентов говорит о том, что после использования препарата у них появились аллергические реакции, например сыпь или зуд. В большинстве случаев происходило это из-за превышения дозировки или при приеме без рекомендации врача, самовольно.
www.nastroy.net
Гамма-аминомасляная кислота - инструкция по применению, отзывы, цены
Не можете найти инструкцию к препарату Гамма-аминомасляная кислота в своей домашней аптечке? Инструкция к нему представлена на этой странице. Просьба оставить отзыв, если у вас уже был опыт его применения.
Производители: NorthEast General Pharmaceutical Factory Действующие вещества- Гамма-аминомасляная кислота
- Деменция неуточненная
- Постконтузионный синдром
- Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
- Депрессивный эпизод
- Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
- Умственная отсталость неуточненная
- Расстройства поведения
- Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- Алкогольная полиневропатия
- Детский церебральный паралич
- Энцефалопатия неуточненная
- Нарушение вестибулярной функции неуточненное
- Эссенциальная [первичная] гипертензия
- Вторичная гипертензия
- Церебральный атеросклероз
- Последствия цереброваскулярных болезней
- Головная боль
- Внутричерепная травма
- Последствия внутричерепной травмы
- Укачивание при движении
- Ноотропные препараты
- Ноотропное
- Стимулирующее метаболизм в ЦНС.
Показания к применению препарата Гамма-аминомасляная кислота
Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).
Форма выпуска препарата Гамма-аминомасляная кислота
Субстанция-порошок; мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 25 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 10 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 15 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 20 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 30 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 40 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 50 кг.Белый кристаллический порошок со слабо горьким вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН 5% водного раствора 6,5–7,5.
Фармакодинамика
Ноотропное средство, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. Обладает лёгким гипотензивным действием, снижает исходно повышенное артериальное давление и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при нормальном содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект (за счёт гликогенолиза).
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, независимо от пути введения. Проникает через ГЭБ, длительно удерживается в тканях организма. Биодоступность - 50-88%. Выводится в основном почками в неизмененном виде. T1/2 - 0.51 ч.
Использование препарата Гамма-аминомасляная кислота во время беременности
Противопоказан в I триместре беременности.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).
Побочные действия
Гамма-аминомасляная кислота весьма мало токсична. Хорошо переносится больными разного возраста. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, нарушение сна, ощущение жара, колебания артериального давления (в первые дни лечения). При уменьшении дозы эти явления обычно быстро проходят.
Способ применения и дозы
Гамма-аминомасляную кислоту принимают внутрь (до еды) по 0,25 г. Взрослым назначают в зависимости от характера и тяжести заболевания по 0,5—1,25 г 3 раза в день. Суточная доза обычно составляет 1,5—3 г. Детям в зависимости от возраста дают от 0,5 до 3 г в сутки. Курс лечения продолжается от 2—3 нед до 2—6 мес. При необходимости проводят повторные курсы лечения.Для лечения симптомокомплекса укачивания гамма-аминомасляную кислоту назначают взрослым по 0,5 г и детям по 0,25 г 3 раза в день в течение 3—4 дней. С профилактической целью взрослым назначают по 0,5 г 3 раза в день в течение 3 дней, предшествующих возможному укачиванию, и в той же дозе непосредственно перед пользованием транспортом.
Взаимодействие с другими препаратами
Пикамилон укорачивает действие барбитуратов, усиливает действие наркотических анальгетиков.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
АТХ-классификация:
N Нервная система
N03 Противоэпилептические препараты
N03A Противоэпилептические препараты
N03AG Производные жирных кислот
Источник информации портал: www.eurolab.ua
mymedlife.ru
инструкция по применению, свойства, отзывы :: ashanet.ru
Гамма-аминомасляная кислота обладает психостимулирующим и ноотропным влиянием. Она является единственным действующим компонентом препарата «Аминалон» (в таблетке 0,5 или 0,25 грамма). Также здесь имеются вспомогательные вещества, например безводный коллоидный кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и др. Гамма-аминомасляная кислота способствует стимуляции метаболических процессов в головном мозге, нейтрализует и удаляет токсичные вещества, благодаря чему улучшается работа памяти и мышления, ускоряется восстановление двигательной и речевой функций после нарушения мозгового кровообращения. Кроме того, лекарственное средство снижает артериальное давление и благотворно влияет на состояние пациентов с сахарным диабетом.
Состав и форма препарата
«Аминалон» производится в таблетированной форме. Эти таблетки белого цвета с серовато-желтым оттенком. Расфасовываются по двенадцать или шесть штук в ячейковые контурные упаковки, а в полимерные контейнеры – по 30, 50 и 100 штук. Каждая таблетка включает в себя 0,5 или 0,25 грамма активного действующего компонента.
Фармакокинетика
Лекарственное средство с гамма-аминомасляной кислотой быстро всасывается из тракта пищеварения и достигает своей наивысшей концентрации в кровяной плазме приблизительно через час. Препарат распадается в почках и печени, после чего выводится из организма пациента с выдыхаемым углекислым газом и мочой.
Показания к применению
В инструкции по применению к препарату гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» перечислены следующие показания к применению: артериальная гипертензия; атеросклероз церебральных артерий, который сопровождается размягчением мозга; последствия черепно-мозговых травм, дефектов кровообращения в мозге; сосудистые заболевания головного мозга, в особенности сопровождаемые головокружениями и головными болями; нарушения речи, памяти, внимания из-за церебрально-сосудистой недостаточности хронического характера; энцефалопатии и алкогольных полиневритов; морская болезнь (укачивание).
Применение гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» для детей целесообразно при лечении: уменьшенной психической активности, умственной отсталости, последствий черепно-мозговой и родовой травм; симптомокомплекса укачивания и детского церебрального паралича.
Противопоказания препарата
«Аминалон» представляет собой довольно безопасное средство и почти не имеет противопоказаний. Данный препарат не назначается больным с чрезмерной чувствительностью к действующему веществу лекарства. Кроме того, «Аминалон» запрещен при острой печеночной и почечной недостаточности.
Особенности функционирования
Выше уже отмечалось, что при проникновении в организм человека активного компонента препарата – гамма-аминомасляной кислоты – восстанавливаются процессы вещественного обмена в головном мозге. Происходит это благодаря взаимному действию активного компонента с определенными мозговыми рецепторами. В результате кровоснабжение мозга приходит в норму, повышается тканевая дыхательная активность, более активными становятся также энергетические процессы.
Вредные обменные продукты и токсические вещества выводятся быстрее, утилизация глюкозы становится более эффективной. Все это восстанавливает нормальную динамику процессов нервной системы, у больного улучшается работа мышления, памяти, быстрее восстанавливаются функции движения и речи, нарушенные из-за сбоев в кровообращении мозга. Кроме того, действующее вещество лекарственного средства стабилизирует давление, ликвидируя такие неприятные симптомы, как судороги, головокружение и нарушения сна. Пациенты с сахарным диабетом говорят о снижении уровня сахара после использования препарата.
Дозировка и способ применения препарата
В инструкции к гамма-аминомасляной кислоте говорится о том, что таблетки желательно принимать за полчаса-час до приема пищи, запивая их небольшим количеством воды. Дозировка на сутки, как правило, делится на два приема. Терапия начинается с небольшой дозировки «Аминалона», которая понемногу увеличивается в течение курса. Продолжительность лечения устанавливается специалистом с учетом состояния больного и желаемого эффекта, может колебаться от двух недель до нескольких месяцев. В случае необходимости через шесть месяцев назначается повторный курс.
Особенности лечения взрослых пациентов. В первые 3-5 дней дозировка препарата на сутки равна 0,5 грамма, затем увеличивается до одного-двух граммов.
Особенности лечения детей. Препарат назначается детям в зависимости от возраста. Детям до трех лет обычно рекомендуется пить в сутки по одному грамму; от четырех до шести лет – полтора грамма; после семи лет – два грамма. Лекарство может использоваться для лечения морской болезни. В таком случае детям выписывается два раза в день по 0,25 грамма, взрослым пациентам – 0,5 грамма.
Использовать лекарство рекомендуется в течение 3-4 суток. Аналогично может применяться препарат от укачивания для профилактики.
Передозировка и ее последствия
Лекарственное средство «Аминалон» отличается низкой токсичностью, в связи с чем передозировка становится возможной лишь при употреблении очень больших доз препарата одномоментно (от 10 до 20 граммов). Симптомы передозировки следующие: рвота, головные боли, тошнота, желудочные боли. Также у больного может повыситься температура, человек чувствует сонливость, состояние вялости. Особого лечения в таком случае не требуется. Пациенту необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и обволакивающие препараты (диосмектит, слизь крахмала). Дальнейшие меры зависят от состояния человека.
Побочные эффекты
Согласно отзывам, гамма-аминомасляная кислота в «Аминалоне», как правило, отлично переносится пациентами. Однако в некоторых случаях могут появиться такие побочные симптомы, как жар, повышение температуры; расстройства желудка и кишечника, рвота и тошнота; лабильность артериального давления; нарушения сна. При появлении у пациента после использования препарата таких признаков требуется снижение дозировки «Аминалона», и после этого состояние человека приходит в норму.
Особые указания и меры предосторожности при использовании
В настоящее время отсутствуют какие-либо значимые исследования влияния гамма-аминомасляной кислоты на организм женщины при беременности и плода, в связи с чем лекарственное средство может назначаться лишь врачом, если предполагаемый полезный эффект для пациентки выше возможной опасности малыша. Это же относится и к использованию «Аминалона» во время грудного вскармливания.
На начальной стадии лечения желательно контролировать показатели артериального давления, поскольку могут быть нарушения. Препарат не рекомендуется принимать перед сном, так как могут отмечаться нарушения. Во время лечения, в особенности на начальном этапе, необходимо отказаться от выполнения работы, которая требует высокой концентрации, и вождения транспортного средства. Необходимо отказаться от алкогольных напитков на время лечения. Препарат, как правило, не выписывается детям до шестилетнего возраста. Лекарственное средство отпускается без врачебного рецепта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Что еще нам сообщает инструкция по применению к гамма-аминомасляной кислоте? Препарат «Аминалон» способен оказывать отрицательное влияние на организм человека при взаимодействии с прочими средствами. С осторожностью нужно применять средство одновременно с производными бензодиазепина, седативно-гипнотическими и противосудорожными препаратами, поскольку такое соединение угнетающе воздействует на центральную нервную систему. При использовании во время лечения гипотензивных лекарственных средств усиливается влияние их на организм. При терапии пожилых пациентов может нарушиться кровообращение в мозге, а также развивается гипотония при одновременном использовании «Аминалона» с "Ницерголином", "Винпоцетином" и "Нимодипином".
Аналоги
В фармацевтической промышленности есть ряд лекарственных средств, которыми заменяется «Аминалон». В их число входят следующие препараты: «Энцефалон»; «Гаммазол»; «Гаммалон»; «Миелоген»; «Апогамма»; «Гамманеурон»; «ГАБА»; «Гаммар»; «Ганеврин»; «Гамарекс»; «Миеломад»; «Габаллон».
Также в продаже можно встретить гамма-аминомасляную кислоту «Никотиноил».
Препарат является ноотропным средством, расширяющим сосуды головного мозга. Обладает транквилизирующим, психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием. На фоне его приема улучшается функциональное состояние мозга, поскольку нормализуется метаболизм тканей и влияние на мозговое кровообращение (повышается объемная и линейная скорость кровотока, уменьшается сопротивление мозговых сосудов, подавляется агрегация тромбоцитов, улучшается микроциркуляция).
При курсовом приеме повышается физическая и умственная работоспособность, уменьшается головная боль, улучшается память, нормализуется сон; снижается или исчезает тревожность, напряжение, страх; улучшается состояние пациентов с двигательными и речевыми нарушениями.
Отзывы пациентов и врачей
Препарат «Аминалон» имеет большое количество положительных отзывов. Так, пациенты утверждают, что он в короткие сроки способствует улучшению самочувствия, повышает качество жизни. Исчезает неприятная симптоматика, сопровождающая черепно-мозговые травмы, укрепляется нервная система, улучшается постинсультное состояние.
Родители детей с церебральным параличом говорят о том, что лекарственное средство помогло детям восстановить функцию движения и улучшило речь. Специалисты также свидетельствуют, что лекарственное средство гамма-аминомасляная кислота обладает высокой эффективностью.
Ряд пациентов говорит о том, что после использования препарата у них появились аллергические реакции, например сыпь или зуд. В большинстве случаев происходило это из-за превышения дозировки или при приеме без рекомендации врача, самовольно.
ashanet.ru
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), Аминалон [LifeBio.wiki]
ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислотаМолекулярная формула: C4H9NO2Молярная масса: 103,120 г / мольВнешний вид: белый микрокристаллический порошокПлотность: 1,11 г / млТемпература плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)Растворимость в воде: 130 г/100 млКислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)
γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является [[аминокислоты|Аминокислоты|аминокислотой]], в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин »аминокислота», используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.
Краткий обзор
ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.
ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.
Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.
Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.
ГАМК инструкция по применению
Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма гормона роста). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.
Краткий обзор
ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.1)
Концентрация ГАМК
Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным.2) И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.
ГАМК и гемаэнцефалический барьер
У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.
ГАМК и гормон роста
Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию гормона роста, и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК.3) Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.4)
Функция
Медиатор
У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. 5) ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.
Развитие мозга
В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее.6) Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. 7) ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.
Действие ГАМК вне нервной системы
ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.
Структура и конформация
ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание. 8)
История
Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.
Биосинтез
ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой витамина В6) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).9)
Катаболизм
Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.
Фармакология
Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество гормона роста человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство гормона роста, в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.
ГАМКергические препараты
Лиганды рецепторов ГАМКА
Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.Лиганды рецепторов ГАМКB
Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелиссаАналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.
ГАМК в качестве дополнения
Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.
В растениях
ГАМК также содержится в растениях. Это наиболее распространенная аминокислота в апопласте томатов. Она также может играть определенную роль в клеточной сигнализации у растений.
Купить гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), Аминалон
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) является одним из основных медиаторов торможения как в периферической, так и в центральной нервной системе.Она играет существенную роль в углеводном и аминокислотном обмене в головном мозге, способствует нормализации метаболических процессов в нервной системе. Под влиянием ГАМК активируются энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение. ГАМК оказывает стимулирующее действие на цикл Кребса. Она может служить субстратом окисления в мозговой ткани, вызывает общее увеличение содержания аминокислот в мозгу. Существуют данные о том, что эта кислота участвует в пресинаптическом торможении в качестве медиатора в аксо-аксонных синапсах. В России ГАМК отпускается из аптек под торговой маркой Аминалон. Препарат отпускается по рецепту врача. Кроме того, существуют следующие аналоги ГАМК: Гаммалон, Пентоган, Фенибут.
:Tags
Читать еще: Аппендицит , Витамины группы B , Леводопа (L-ДОФА) , Эргостерол , Фенхель (Эфирное масло фенхеля) ,
Список использованной литературы:
1) Petroff OA. GABA and glutamate in the human brain. Neuroscientist. (2002) 2) Transport of GABA at the Blood-CSF Interface 3) GABA in plasma and cerebrospinal fluid of different species. Effects of γ-acetylenic GABA, γ-vinyl GABA and sodium valproate 4) Efflux of a suppressive neurotransmitter, GABA, across the blood–brain barrier 5) Blood-brain barrier to h4-γ-aminobutyric acid in normal and amino oxyacetic acid-treated animals 6) Cavagnini F, et al. Effect of acute and repeated administration of gamma aminobutyric acid (GABA) on growth hormone and prolactin secretion in man. Acta Endocrinol (Copenh). (1980) 7) Shyamaladevi N, et al. Evidence that nitric oxide production increases gamma-amino butyric acid permeability of blood-brain barrier. Brain Res Bull. (2002) 8) Cavagnini F, et al. Effect of gamma-aminobutyric acid on growth hormone and prolactin secretion in man: influence of pimozide and domperidone. J Clin Endocrinol Metab. (1980) 9) Cavagnini F, et al. Effect of gamma-aminobutyric acid on growth hormone and prolactin secretion in man: influence of pimozide and domperidone. J Clin Endocrinol Metab. (1980)гамма-аминомасляная_кислота.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)
lifebio.wiki
