Анастрозол в бодибилдинге — инструкция по применению. Анастрозол инструкция
Анастрозол * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
Описание действующего вещества Анастрозол/Anastrozole
Формула: C17h29N5, химическое название: альфа,aльфа,aльфа',aльфа'-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил.Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.Фармакологическое действие: противоопухолевое, ингибирует синтез эстрогенов.
Фармакологические свойства
Анастрозол проявляет активность против эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в периоде постменопаузы. Андростендион является главным источником циркулирующих эстрогенов у женщин во время постменопаузы, в периферических тканях он превращается в эстрон, и далее в эстрадиол, весь этот процесс проходит с участием фермента ароматазы. А анастрозол ингибирует данный фермент (является селективным нестероидным ингибитором) в периферических тканях, в том числе и жировой, что, соответственно ведет к снижению уровня эстрадиола. При терапии анастрозолом в дозе 1 мг в сутки концентрация эстрадиола понижается на 70% впервые сутки, на 80% — после 2 недель. Снижение уровня эстрадиола поддерживается и на протяжении 6 дней после прекращения приема по 1 г анастрозола ежедневно. Такое понижение уровня эстрадиола оказывает лечебный эффект у женщин в постменопаузе при опухолях молочной железы. При ежедневном приеме анастрозола в дозах 3, 5 и 10 мг не оказывается эффекта на выработку альдостерона и кортизола. Также анастрозол не проявлял прямой андрогенной, прогестогенной и эстрогенной активности у животных, но менял уровни циркулирующих андрогенов, прогестерона и эстрогенов. После приема внутрь абсорбируется 83–85% дозы, пища уменьшает всасывание препарата. Натощак максимальная концентрация препарат в крови достигается через 2 часа. С белками плазмы анастрозол связывается до 40%. При ежедневном употреблении равновесная концентрация в крови будет достигнута примерно через неделю, величина ее будет в 3–4 раза больше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно подвергается метаболизму у женщин в период постменопаузы, меньше 10% выводится в неизменном виде с мочой в течение 3 суток после приема, в виде метаболитов выводится 60%. Биотрансформирование в печени происходит путем гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронизации, и образуются неактивные метаболиты, основной из них — триазол. Терминальный период полувыведения составляет около 50 часов. Возраст женщин (диапазон 50 – 80 лет) не влияет на фармакокинетику анастрозола. Острая токсичность у животных. При исследовании острой токсичности на грызунах (крысы) было показано, что летальная доза при однократном пероральном приеме превышает 100 мг/кг/сут (это примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2) и вызывает сильное раздражение желудка (некроз, изъязвление, гастрит, геморрагия). При введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.Мутагенность. Анастрозол не проявил кластогенных и мутагенных свойств в ряде тестов in vivo и in vitro, в том числе в тесте Эймса, в микроядерном тесте у крыс и тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека.Репродуктивная токсикология. Введение самкам крыс анастрозола перорально с момента 2 недель перед скрещиванием и до 7 дня беременности вызывало сильное повышение бесплодия и понижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышающей МРДЧ в мг/м2 и в 9 раз превышающей AUC0–24 женщин-волонтеров в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При использовании доз ≥0,02 мг/кг/сут (приблизительно 1/5 МРДЧ в мг/м2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. Через 5 недель после отмены препарата после 3-недельного приема наблюдалось восстановление фертильности. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты таких нарушений у крыс на возможность появления нарушений фертильности у человека.Канцерогенность. Исследования на крысах при пероральном введении анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) выявили увеличение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов при введении анастрозола в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии матки и яичников у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем те же показатели у женщин-добровольцев, прибывающих в постменопаузе, при приеме терапевтических доз анастрозола. В исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) обнаружено учащение возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Отмечалась и дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при введении высоких доз. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-добровольцев в постменопаузе, при приеме препарата в лечебных дозах.
Показания
Адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; терапия распространенного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы после лечения тамоксифеном на протяжении 2–3 лет.
Способ применения анастрозола и дозы
Анастрозол применяется через 2 – 3 часа после (или до) еды по 1 мг 1 раз в сутки. Курс терапии зависит от тяжести и формы заболевания.При пропуске очередного приема анастрозола необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через сутки.Эффективность анастрозола не была получена у пациенток с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, за исключением тех случаев, когда ранее была положительная клиническая реакция на тамоксифен. Безопасность и эффективность тамоксифена и анастрозола при их совместном использовании вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с такими же при применении одного лишь тамоксифена (механизмы этого явления не известны). Если имеются сомнения о гормональном статусе больной, то менопаузу необходимо подтвердить (или опровергнуть) путем определения половых гормонов (их уровня) в сыворотке крови. Если сохраняются маточные кровотечения при приеме анастрозола, то необходимы наблюдения и периодические консультации гинеколога. Лекарства, которые содержат эстрогены, не должны назначаться вместе с анастрозолом, потому что эти препараты будут уменьшать фармакологическое воздействие анастрозола. Анастрозол может понижать минеральную плотность костей. Пациентки, которые страдают остеопорозом или имеют риск развития его, должны оценивать минеральную плотность костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо, то должно быть назначено лечение остеопороза или его профилактика под наблюдением врача. Нет данных, которые что-нибудь говорили о совместном использовании препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона) и анастрозола. Также неизвестно и то, улучшаются ли результаты лечения при использовании анастрозола вместе с химиотерапией. Такие побочные влияния анастрозола как сонливость, астения могут отрицательно воздействовать на способность к выполнению таких видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и высокой уровня внимания.
Противопоказания и ограничения к применению
Гиперчувствительность, совместное лечение препаратами, которые содержат эстрогены, или тамоксифеном, период пременопаузы; выраженная почечная недостаточность (когда клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), печеночная недостаточность (эффективность и безвредность не были установлены), кормление грудью, беременность. Ограничить прием анастрозола при гиперхолестеринемии, остеопорозе, ишемической болезни сердца.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использовать анастрозол при беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Побочные действия анастрозола
Система кровообращения и крови: гипертензия (сильное головокружение, длительная головная боль), анемия, тромбофлебит, лейкопения с/без инфекции, тромбоэмболия;нервная система: астенический синдром, сонливость, инсомния, депрессия, тревожность, головная боль, парестезия, головокружение;система пищеварения: снижение аппетита, запор/диарея, рвота, тошнота, сухость в ротовой полости;аллергические реакции: сыпь, полиморфная эритема, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;система дыхания: диспноэ, ринит, синусит, бронхит, фарингит;прочие: приливы, вагинальное кровотечение, сухость влагалища, артралгия, миалгия, боль в груди и спине, потливость, уменьшение подвижности суставов, периферические отеки, гриппоподобный синдром, алопеция и истончение волос, повышение уровней АСТ и АЛТ, ЩФ (у пациентов с метастазами в печень), гиперхолестеринемия, увеличение массы тела.
Взаимодействие анастрозола с другими веществами
Препараты, которые содержат эстрогены, снижают фармакологическое влияние анастрозола, поэтому они не должны назначаться вместе с анастрозолом. Не стоит назначать тамоксифен вместе с анастрозолом, так как он также может ослабить фармакологическое воздействие анастрозола. При использовании анастрозола вместе с тамоксифеном у больных раком молочной железы уровень анастрозола в плазме крови снижался на 27% по сравнению с той, что была без использования томоксифена, при этом такой совместный прием 2 препаратов совершенно не сказывался на тамоксифене и его метаболитах. Не получено каких-либо терапевтически важных эффектов влияния анастрозола на антикоагулянтную активность, а также фармакокинетику варфарина. В исследованиях участвовало 16 добровольцев-мужчин, и у них не было выявлено влияния анастрозола на экспозицию (которая была оценена по AUC и максимальной концентрации) и на антикоагулянтную активность (которая была измерена по АЧТВ, ПВ и тромбиновому времени) варфарина.
Передозировка
Существуют лишь единичные случаи передозировки анастрозолом. Разовая доза, которая может вызвать симптомы, угрожающие жизни, не была установлена. Лечение: вызвать рвоту (если пациент в сознании), симптоматическое лечение, контроль и наблюдение за жизненно важными органами и системами. Возможно проведение диализа. Специфический антидот не найден.
Торговые названия препаратов с действующим веществом анастрозол
АнабрезАКСАСТРОЛ®АнастрозолАнастера | Анастрозол-ТеваАнастрозол КабиАнастрэкс®Анастрозол-ТЛ | Аримидекс®МаммозолВеро-АнастрозолЭстаризолЭгистразол |
xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai
Анастрозол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания
Нарушения со стороны сосудов: "приливы" крови к лицу, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: артралгия/скованность суставов, артрит; боль в костях и мышцах, триггерный палец.
Нарушения со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, вульвовагинит, сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, истончение волос, потоотделение, алопеция; аллергические реакции: крапивница, мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха), синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, рвота, запор, диспепсия, желудочно-кишечные расстройства.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лимфедема, венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит, одышка, синусит, бронхит.
Нарушения со стороны органа зрения: катаракта.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, депрессия, бессонница, головокружение, беспокойство, парестезия, синдром "запястного канала" (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, гиперхолестеринемия, повышение массы тела, гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Прочие: астения, боль в спине, боль в животе, боль в груди, возникновение вторичных инфекций, гриппоподобный синдром, новообразования.
www.lsgeotar.ru
10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 210, 240, 270 или 300 шт. АрСиАй СИНТЕЗ ЗАО (Россия) — инструкция по применению в Яндекс.Здоровье
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе - ядро белого цвета.
1 таб. | |
анастрозол | 1.051 мг |
* в процессе производства закладывается 5.1% избыток анастрозола с целью компенсации возможных потерь.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 63.46 мг, кросповидон - 3.99 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2.01 мг, магния стеарат - 1.51 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг.
Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие Insta-coat - 2.99 мг (гипромеллоза - 1.196 мг, макрогол - 0.598 мг, тальк - 0.598 мг, титана диоксид - 0.598 мг).
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.7 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные (для стационаров).14 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные (для стационаров).28 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные (для стационаров).30 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные (для стационаров).60 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные (для стационаров).100 шт. - банки полимерные (1) - коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы - 40-50 ч.
Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.
Показания
Рак молочной железы в постменопаузе.
Режим дозирования
Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.
Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.
Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст.
Особые указания
В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.
Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.
Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.
Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.
health.yandex.ru
Анастрозол : Инструкция по применению : Описание препарата : Цена на EUROLAB
— первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительным или неустановленным статусом гормональных рецепторов у женщин в постменопаузе;
— вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после предшествующей терапии тамоксифеном.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 14, пачка картонная 1. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 14, пачка картонная 2. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 3. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 10, пачка картонная 6.
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме крови при однократном приеме суточной дозы. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Связь с белками плазмы крови - 40%.
Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата.
T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием.
Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови не обладает фармакологической активностью.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или при нарушении функции почек не изменяется.
Противопоказано назначение при беременности и в период лактации.Категория действия на плод по FDA — X.
Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатининаПобочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия.
Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту.
Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.
Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.
Передозировка
Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.
Взаимодействия с другими препаратами
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Меры предосторожности при приеме
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен).В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
24 мес.
www.eurolab.ua
Анастрозол в бодибилдинге: инструкция по применению
Каждый спортсмен бодибилдер хоть раз задумывался о том, есть ли медикаментозные препараты, которые будут способствовать улучшению результатов, и никаким образом не будут влиять на здоровье. Действительно, сегодня такой препарат есть, в этом вы убедитесь, дочитав статью до конца.
Особенности Анастрозола
Анастрозол – это достаточно сильный и мощный препарат, основной деятельностью которого является подавление выработки большого количества эстрогенов в мужском организме, усиливая выработку тестостерона. Он пользуется сегодня огромной популярностью среди спортсменов бодибилдеров, потому что не только не противодействует выработке тестостерона, но еще и выводит ненужное количество воды из организма, тем самым, обеспечивая красивый и четкий рельеф.
Если длительное время принимать определенные анаболики, можно в результате столкнуться с проблемой увеличения грудных желез, что не свойственно для мужчин. Анастрозол подавляет эти процессы, он очень уверенно и эффективно борется с феминизацией.
Применяя препарат регулярно и ежедневно утром, вы сможете не только улучшить свои спортивные показатели в бодибилдинге, но еще и скорректировать свое здоровье, увеличить силы и энергию для тренировок. Дозировка для каждого человека индивидуальна, на это стоит обращать особое внимание.
Анастрозол можно принимать не только для увеличения показателей, но еще и для регуляции физиологических процессов.
Особенности использования
Принимать Анастрозол можно в свободном виде, здесь нет четких указаний применения до или после еды. Но специалисты для более сильного эффекта рекомендуют все же принимать препарат утром натощак, потому что в таком случае он будет лучше всасываться в кровь и усваиваться организмом.
Анастрозол очень эффективно подавляет ароматизацию. Самое интересное, что прием препарата необходим не только мужчинам, но и некоторым женщинам.
Показания к применению
Показаний очень много, это вещество еще можно назвать универсальным помощником для всех спортсменов, которые стремятся как можно быстрее показать хорошие результаты и добиться спортивных успехов в бодибилдинге.
Анастрозол применяется в таких случаях:
- Профилактика гинекомастии у мужчин;
- Предотвращение гипертензии;
- Лечение гинекомастии;
- Увеличение количества гормонов в крови.
Для женщин
Не только мужчины, занимающие бодибилдингом, могут принимать Анастрозол, очень часто его используют и женщины. Для женщин он тоже играет большую роль, а именно, борется с раковыми новообразованиями молочных желез и предотвращает эти неприятные процессы. Как показывает практика, рак груди очень часто провоцируется излишним количеством женских гормонов, а так как вещество Анастрозола направлено на их подавление, то процент получить раковое заболевание существенно снижается.
Дозировка
Анастрозол может приниматься, как в качестве лечения, так и в качестве профилактики. Дозировка напрямую зависит от цели. В качестве профилактики достаточно будет принимать пол таблетки в день, ее содержимое позволит избавиться от нежелательной ароматизации.
Очень важно придерживаться оптимальной дозы препарата.
Применение на курсах
Чтобы Анастрозол дал желаемые результаты в бодибилдинге, после 10 дней с начала курса приема анаболиков необходимо обязательно сделать анализ на эстрадиол, после чего назначается средняя доза Анастрозола 0.5 мг в день.
Если же в курсе анаболиков содержится энантат или сустанон, то сроки анализов необходимо немного изменить, они сдаются через 3-4 недели с момента начала приема стероидов.
Если проводить регулярный контроль вам несколько проблематично, то необходимо определить для себя среднюю дозу, после чего ориентироваться уже на собственные ощущения. Вы сразу почувствуете, если в организме будет наблюдаться сбой. После этого изменения могут произойти в настроении, возникать в общей апатии ко всему, в ухудшении длительной эрекции и снижении сексуального влечения к любой партнерше.
Побочные эффекты
Как и любой другой препарат, Анастрозол может провоцировать небольшие изменения в организме и побочные эффекты, этого никак не избежать, но к ним нужно быть готовыми. Если же в умеренных дозах использовать Анастрозол, то никаких негативных моментов он провоцировать не будет.
Наоборот, препарат способствует:
- Повышению эффективности приема стероидов;
- Образованию защитных реакций.
Побочные эффекты всегда возникают из-за приема Анастрозола в больших дозах, так как только при использовании вещества в чрезмерном количестве очень быстро подавляются эстрогены. Не соблюдая все нормы и правила, могут возникать побочные эффекты, среди которых отметим:
- Болевые проявления в суставах;
- Медленный рост мышечной массы;
- Ухудшение общего состояния спортсмена;
- Снижение прочности костей;
- Апатия к тренировкам;
- Снижению спортивного духа;
- Ухудшению общих спортивных показателей.
Соблюдая все рекомендации по употреблению Анастрозола в бодибилдинге, нужно принимать умеренную дозировку, которая не навредит организму. Препарат практически безвредный, именно поэтому его можно принимать на протяжении длительного времени, чтобы получить нужный и желаемый результат.
Анастрозол – это просто незаменимый помощник для всех мужчин, которые занимаются бодибилдингом и другими силовыми видами спорта.
При правильном и регулярном его использовании можно действительно получить желаемые результаты и добиться больших спортивных высот, к которым без дополнительной медикаментозной помощи прийти очень сложно. Используйте Анастрозол на момент приема анаболических препаратов, увеличивайте свои спортивные показатели и оказывайте профилактику для организма.
Смотрите видео — ХГЧ, Достинекс и Анастрозол:
Поделитесь с друзьями и оцените публикацию.Вам не трудно, а автору приятно.Спасибо.
manbe.ru
Анастрозол Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: инструкция, описание PharmPrice
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
АНАСТРОЗОЛ
Торговое название
Анастрозол
Международное непатентованное название
Анастрозол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,1 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество- анастрозол 1 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Flowlak 100), лактозы моногидрат (Granulak 200), натрия крахмала гликолят (тип А), повидон, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай II белый (Y-1-7000), (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль).
Описание
Таблетки, круглой формы, двояковыпуклые, с пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «Н» на одной стороне таблетки и «1» на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы.Анастрозол.
Код АТХ L02BG03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ингибирование активности ароматазы производится главным образом анастрозолом, исходным препаратом. Перорально принимаемый анастрозол хорошо абсорбируется в системе кровообращения, при этом 83 - 85 % восстанавливается в моче и фекалиях. Пища не воздействует на степень поглощения. Элиминация анастрозола происходит, главным образом, путем печеночного метаболизма (приблизительно 85 %) и, в меньшей степени, путем почечной экскреции (приблизительно 11 %). Средний предельный период полувыведения анастрозола у женщин в постменопаузе составляет около 50 часов. У основного циркулирующего метаболита анастрозола - триазола фармакологическая активность отсутствует. Фармакокинетика анастрозола линейна в диапазоне доз от 1 до 20 мг, и не меняется при повторной дозе. Период полувыведения составляет 2 дня, при этом концентрация в плазме крови приближается к установившимся уровням после 7 дней дозировки один раз в день. Установившиеся уровни в три-четыре раза выше уровней, наблюдаемых после однократной дозы анастрозола. В терапевтическом диапазоне около 40 % анастрозола связывается с белками плазмы.
Анастрозол экстенсивно метаболизируется, при этом около 10 % дозы выделяется в мочу в виде неизмененного препарата в течение 72 часов после приема дозировки, а оставшаяся часть (около 60 % дозы) выделяется с мочой в виде метаболитов.
Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. В плазме и моче были идентифицированы три метаболита анастрозола. Известными метаболитами являются триазол, глюкуронидный конъюгат гидрокси-анастрозола и глюкуронид анастрозола непосредственно.
Поскольку выведение через почки не является ведущим путем элиминации, общий клиренс анастрозола остается неизмененным даже при тяжелой (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2) почечной недостаточности. Регулирование дозировки для пациентов с почечной дисфункцией, а также со стабильным циррозом печени не требуется.
Фармакодинамика
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол вырабатывается главным образом при превращении андростендиона в эстрон через ароматазный ферментный комплекс в периферических тканях. Эстрон впоследствии трансформируется в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующих эстрадиолов оказывает благотворное воздействие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе Анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывал подавление эстрадиола более чем на 80 % (по данным высокочувствительного анализа).
Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью.
Суточные дозы Анастрозола до 10 мг не оказывают воздействия на секрецию кортизола или альдостерона.
Показания к применению
- рак молочной железы в прогрессирующей стадии в постменопаузе
- адьювантное лечение женщин в постменопаузе с положительным рецепторным статусом рака молочной железы в ранней инвазивной стадии
- ранние стадии рака молочной железы в постменопаузе с положительным рецепторным статусом, прошедших 2-3 года адьювантной терапии тамоксифеном.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.
Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени не требуется
Максимальная разовая и суточная доза -1 мг
Побочные действия
Очень часто
- “приливы” жара
- астения
- артралгия/тугоподвижность суставов
- артрит
- головная боль
- тошнота
- кожная сыпь
Часто
- сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после смены предшествующей гормональной терапии на Анастрозол)
- истончение волос
- аллергические реакции
- рвота, диарея
- сонливость
- синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска к данному заболеванию)
- увеличение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы
- анорексия
- гиперхолестеринемия
- боли в костях
Нечасто
- увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина
- гепатит
- крапивница
- синдром щелкающего пальца
Редко
- полиморфная эритема
- анафилактоидная реакция
- кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)
Очень редко
- синдром Стивенса-Джонсона
- ангионевротический отек
Противопоказания
- пременопауза
- беременность и период грудного вскармливания
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
- умеренная или тяжелая форма заболевания печени
- гиперчувствительность к Анастрозолу или к любому из наполнителей
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- сопутствующая терапия тамоксифеном и/или эстроген содержащими препаратами
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, малабсорбция глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное цитохромом Р450, при совместном применении Анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Анастрозола одновременно с другими, часто назначаемыми препаратами, отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении Анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие Анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно.
Особые указания
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
При маточном кровотечении на фоне приема Анастрозола, необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток, страдающих остеопорозом, или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости, должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
При применении Анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Некоторые побочные действия Анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами
Передозировка
Клинические испытания проводились с разными дозами анастрозола, эти дозировки переносились хорошо, однократная доза анастрозола, которая может вызывать опасные для жизни симптомы, установлена не была.
Лечение: при передозировке нужно принимать во внимание, что могло быть принято несколько препаратов. Можно вызвать рвоту, если пациент находится в сознании. Может оказаться полезным диализ, поскольку анастрозол не сильно связывается с белками.
Какое-либо специфическое противоядие при передозировке отсутствует, и лечение должно быть симптоматическим.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Хетеро Лабс Лимитед, Индия
22-110, I.D.A. Джидиметла
Хайдерабад-500 055, Индия
Наименование и страна организации-упаковщика
Хетеро Лабс Лимитед, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «ABMG Expert», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «ABMG Expert»
г. Алматы, ул. Гоголя, 86
т.2508-445
pharmprice.kz
Анастрозол :: Инструкция,Отзывы,Аналоги,Цена
Анастрозол :: Инструкция,Отзывы,Аналоги,Цена
Средняя оценка: 5 Всего голосов: 1Русское название
Анастрозол
Латинское название вещества Анастрозол
Anastrozolum (род. Anastrozoli)
Химическое название
альфа,aльфа,aльфа’,aльфа’-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил
Брутто-формула
C17h29N5
Фармакологическая группа вещества Анастрозол
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
C50 Злокачественные новообразования молочной железы
Код CAS
120511-73-1
Характеристика вещества Анастрозол
Противоопухолевое средство, селективный нестероидный ингибитор ароматазы.
Белый кристаллический порошок. Растворимость в воде 0,25 мг/мл (при 25 °C), не зависит от pH в физиологическом диапазоне. Очень легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, тетрагидрофуране. Легко растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 293,4.
Фармакология
Фармакологическое действие — противоопухолевое, ингибирующее синтез эстрогенов.
Проявляет активность в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Андростендион — основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, в периферических тканях превращается в эстрон, и затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ароматазы (селективный нестероидный ингибитор) в периферических тканях, в т.ч. жировой, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 ч, на 80% — после 14 дней. Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема по 1 г анастрозола. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг анастрозол не оказывал эффекта на секрецию кортизола и альдостерона. Анастрозол не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующих прогестерона, андрогенов и эстрогенов.
После приема внутрь всасывается 83–85% дозы, прием пищи влияет на абсорбцию (уменьшает всасывание). Cmax достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней, величина ее в 3–4 раза выше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема, 60% выводится в виде метаболитов. Биотрансформация в печени осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол. Терминальный T1/2 составляет примерно 50 ч. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в диапазоне 50–80 лет.
Острая токсичность у животных. В исследованиях острой токсичности на грызунах (крысы) показано, что при однократном пероральном приеме летальная доза анастрозола превышала 100 мг/кг/сут (примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2 ) и ассоциировалась с сильным раздражением желудка (некроз, гастрит, изъязвление, геморрагия). При пероральном введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.
Мутагенность. Анастрозол не проявлял мутагенных и кластогенных свойств в ряде тестов in vitro и in vivo, в т.ч. в тесте Эймса, тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека, в микроядерном тесте у крыс.
Репродуктивная токсикология. Пероральное введение анастрозола самкам крыс (с момента 2 нед перед скрещиванием и до 7 дня беременности) вызывало значимое повышение бесплодия и снижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышает МРДЧ в мг/м2 и в 9 раз превышает AUC0–24 женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При дозах ≥0,02 мг/кг/сут (примерно 1/5 МРДЧ в мг/м2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. После 3-недельного приема восстановление фертильности наблюдалось через 5 нед после отмены ЛС. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты нарушения фертильности у крыс на возможность нарушения фертильности у человека.
Канцерогенность. Двухгодичные исследования у крыс при пероральном введении животным анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышают МРДЧ в мг/м2) выявили повышение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов в случае введения препарата в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии яичников и матки у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем эти же показатели у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме терапевтических доз ЛС.
В двухгодичных исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышают МРДЧ в мг/м2) обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Также отмечалась дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при высоких дозах. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме ЛС в терапевтических дозах.
Применение вещества Анастрозол
Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.
Противопоказания
Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не установлены), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия вещества Анастрозол
Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия.
Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту.
Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.
Взаимодействие
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. При совместном применении анастрозола и тамоксифена у пациенток с раком молочной железы плазменная концентрация анастрозола снижалась на 27% по сравнению с таковой при приеме только анастрозола, при этом совместный прием не влиял на фармакокинетику тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.
Не выявлено клинически значимого эффекта анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. В исследовании у 16 добровольцев-мужчин анастрозол не влиял на экспозицию (оцененную по Сmax и AUC) и антикоагулянтную активность (измеренную по ПВ, АЧТВ и тромбиновому времени) варфарина.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: индукция рвоты (если больной находится в сознании), симптоматическая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем. Возможен диализ. Специфический антидот не найден.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 мг 1 раз в сутки. Курс лечения зависит от формы и тяжести заболевания.
Меры предосторожности вещества Анастрозол
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен).
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Если Вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter
Поделитесь в социальных сетях
Вконтакте
Одноклассники
Мой мир
Google+
Смотрите также:
Новости партнеров
47medportal.ru